Gefitinib

Nedir ve nasıl etki eder

Epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) hem normal hem de kanser hücrelerinin yüzeyinde eksprese edilir ve hücre büyümesi ve çoğalması süreçlerinde rol oynar. KHDAK hücreleri içindeki bazı EGFR aktive edici mutasyonların (ekson 19 delesyonu veya ekson 21 nokta mutasyonu L858R) tümör hücresi büyümesinin teşvik edilmesine, apoptozun engellenmesine, anjiyojenik faktör üretiminin artırılmasına ve metastaz süreçlerinin kolaylaştırılmasına katkıda bulunduğu belirlenmiştir.

Etki mekanizması sınıfı: Protein Kinase Inhibitors

Endikasyonlar

Gefitinib tabletler, tümörlerinde FDA onaylı bir test ile saptanan epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) ekson 19 delesyonları veya ekson 21 (L858R) substitüsyon mutasyonları bulunan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) hastalarının birinci basamak tedavisinde endikedir. Kullanım Sınırlaması: Gefitinib tabletlerin güvenliliği ve etkililiği, tümörlerinde ekson 19 delesyonları veya ekson 21 (L858R) substitüsyon mutasyonları dışında EGFR mutasyonları bulunan metastatik KHDAK hastalarında belirlenmemiştir. Gefitinib tabletler, tümörlerinde FDA onaylı bir test ile saptanan epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR) ekson 19 delesyonları veya ekson 21 (L858R) substitüsyon mutasyonları bulunan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) hastalarının birinci basamak tedavisinde endike bir tirozin kinaz inhibitörüdür. Kullanım Sınırlaması: Gefitinib tabletlerin güvenliliği ve etkililiği, tümörlerinde ekson 19 delesyonları veya ekson 21 (L858R) substitüsyon mutasyonları dışında EGFR mutasyonları bulunan hastalarda belirlenmemiştir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen doz, yemekle birlikte veya yemeksiz, günde bir kez oral yoldan 250 mg'dır. Hasta Seçimi: Metastatik KHDAK'nin birinci basamak tedavisinde gefitinib tablet kullanılacak hastaları, tümör veya plazma örneklerinde EGFR ekson 19 delesyonlarının ya da ekson 21 L858R mutasyonlarının varlığına göre seçiniz. Bu mutasyonlar plazma örneğinde saptanmazsa, mümkünse tümör dokusunu test ediniz. KHDAK'de EGFR mutasyonlarının saptanması için FDA onaylı testlere ilişkin bilgi şu adreste mevcuttur: http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics.

Kontrendikasyonlar

Yok.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• İnterstisyel akciğer hastalığı (İAH): Gefitinib tablet alan hastalarda İAH görülmüştür. Solunum semptomları kötüleşirse gefitinib tableti erteleyiniz. İAH doğrulanırsa gefitinib tableti kesiniz. • Hepatotoksisite: Periyodik karaciğer fonksiyon testleri yapınız. ALT ve/veya AST yükselmeleri Derece 2 veya üzerinde olduğunda gefitinib tableti erteleyiniz. Ağır karaciğer yetmezliğinde kesiniz. • Gastrointestinal perforasyon: Gastrointestinal perforasyon durumunda gefitinib tableti kesiniz. • İshal: Derece 3 veya üzeri ishalde gefitinib tableti erteleyiniz.

Gebelik

Risk Özeti: Etki mekanizmasına ve hayvan verilerine dayanarak, gefitinib tabletler hamile bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Hayvan üreme çalışmalarında, organogenezden sütten kesilmeye kadar gefitinibin oral yoldan uygulanması, önerilen insan dozunun altındaki dozlarda fetotoksisiteye ve neonatal ölüme yol açmıştır (bkz. Hayvan …

Saklama ve tedarik

Gefitinib 250 mg tabletler halinde mevcuttur. Gefitinib tabletler 250 mg; bir yüzünde “QL” baskılı, diğer yüzü düz, yuvarlak, bikonveks yüzlü, kahverengi film kaplı tabletlerdir. Gefitinib tabletler şu şekilde sunulur: 30 tabletlik şişeler (NDC 67184-0531-1); 500 tabletlik şişeler (NDC 67184-0531-2); 3 kart ×10 blister (NDC 67184-0531-3), her karton…

Kaynak: Gefitinib (Gefitinib) — US FDA prescribing information, 2023-02-22, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.