Gefitinib

药物简介与作用机制

表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞表面均有表达，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。NSCLC细胞内的某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21点突变L858R）已被确认可促进肿瘤细胞生长、阻断细胞凋亡、增加血管生成因子的产生并促进转移过程。

作用机制分类: Protein Kinase Inhibitors

适应症

吉非替尼片适用于一线治疗经FDA批准的检测方法检出肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者（见临床研究）。使用限制：吉非替尼片用于肿瘤具有除外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变以外的EGFR突变的转移性NSCLC患者的安全性和有效性尚未确立（见临床研究）。吉非替尼片是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于一线治疗经FDA批准的检测方法检出肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。使用限制：吉非替尼片用于肿瘤具有除外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变以外的EGFR突变的患者的安全性和有效性尚未确立。

用法用量（摘要）

推荐剂量为250 mg，口服，每日一次，可与食物同服或不同服。患者选择：应根据肿瘤或血浆标本中存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变，选择患者使用吉非替尼片一线治疗转移性NSCLC（见适应症、临床研究）。如血浆标本中未检出这些突变，则在可行时检测肿瘤组织。关于检测NSCLC中EGFR突变的FDA批准检测方法的信息，可查阅：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

禁忌

无。无。

警告和注意事项

间质性肺病（ILD）：服用吉非替尼片的患者发生了ILD。呼吸道症状加重时应暂停吉非替尼片。确诊ILD后应停用吉非替尼片。肝毒性：定期进行肝功能检查。ALT和/或AST升高达2级或以上时，应暂停吉非替尼片。重度肝功能损害时应停药。胃肠道穿孔：发生胃肠道穿孔时应停用吉非替尼片。腹泻：发生3级或以上腹泻时应暂停吉非替尼片。

孕妇用药

风险概述：根据其作用机制和动物数据，吉非替尼片用于孕妇时可造成胎儿损害。在动物生殖研究中，从器官形成期到断乳期口服吉非替尼，在低于人推荐剂量的剂量下即导致胎仔毒性和新生仔死亡（见动物……

贮藏与供应

吉非替尼有250 mg片剂。吉非替尼片250 mg为圆形、双凸、棕色薄膜衣片，一面压印「QL」，另一面无字。吉非替尼片包装规格：每瓶30片（NDC 67184-0531-1）；每瓶500片（NDC 67184-0531-2）；铝塑泡罩3板×10片（NDC 67184-0531-3），每盒含……

来源: Gefitinib (Gefitinib) — US FDA prescribing information, 2023-02-22, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。