Lorlatinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Lorlatinib, ALK ve ROS1'in yanı sıra TYK1, FER, FPS, TRKA, TRKB, TRKC, FAK, FAK2 ve ACK'ye karşı in vitro aktivitesi olan bir kinaz inhibitörüdür. Lorlatinib, krizotinib ve diğer ALK inhibitörleri ile hastalık progresyonu sırasında tümörlerde saptanan bazı mutasyonlar dahil, ALK enziminin birçok mutant formuna karşı in vitro aktivite göstermiştir. ALK varyant 1 ile EML4 füzyonları taşıyan veya ALK inhibitörleri ile hastalık progresyonu sırasında tümörlerde saptanan G1202R ve I1171T mutasyonları dahil ALK mutasyonları taşıyan tümörlerin deri altına implante edildiği farelerde, lorlatinib uygulanması antitümör aktivite ile sonuçlanmıştır.

Etki mekanizması sınıfı: Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inducers · P-Glycoprotein Inducers

Endikasyonlar

LORBRENA, FDA onaylı bir test ile saptanan anaplastik lenfoma kinaz (ALK) pozitif tümörleri olan, metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) tanılı yetişkin hastaların tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen doz: Oral yoldan günde bir kez 100 mg. Şiddetli karaciğer yetmezliği: Oral yoldan günde bir kez 50 mg. Böbrek yetmezliği: Oral yoldan günde bir kez 75 mg. Hasta seçimi: Metastatik KHDAK'nin LORBRENA ile tedavisi için hastalar, tümör örneklerinde ALK pozitifliğinin varlığına göre seçilmelidir. KHDAK'de ALK yeniden düzenlenmelerinin saptanmasına yönelik FDA onaylı testler hakkında bilgi http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics adresinde bulunmaktadır. Önerilen doz: LORBRENA'nın önerilen dozu, hastalık progresyonuna veya kabul edilemez toksisiteye kadar, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz, oral yoldan günde bir kez 100 mg'dır. Tabletler bütün olarak yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli, ezilmemeli veya bölünmemelidir.

Kontrendikasyonlar

Ciddi hepatotoksisite potansiyeli nedeniyle güçlü CYP3A indükleyicileri alan hastalarda kontrendikedir. Güçlü CYP3A indükleyicileri ile birlikte kullanım.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Güçlü CYP3A indükleyicileri ile birlikte kullanımda ciddi hepatotoksisite riski: Güçlü CYP3A indükleyicileri, LORBRENA'ya başlamadan önce söz konusu güçlü CYP3A indükleyicisinin 3 plazma yarılanma ömrü boyunca kesilmelidir. Merkezi sinir sistemi (MSS) etkileri: MSS etkileri arasında nöbetler, psikotik etkiler ve bilişsel işlevlerde, duygudurumda (intihar düşüncesi dahil), konuşmada, mental durumda ve uykuda değişiklikler yer alır. Şiddete göre LORBRENA ara verilmeli ve aynı veya azaltılmış dozla yeniden başlanmalı ya da kalıcı olarak kesilmelidir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, LORBRENA gebe bir kadına uygulandığında embriyo-fetal zarara neden olabilir. Gebe kadınlarda LORBRENA kullanımına ilişkin mevcut veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

20°C ile 25°C (68°F ile 77°F) arasında saklayınız; 15°C ile 30°C (59°F ile 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir.

Kaynak: Lorlatinib (Lorbrena) — US FDA prescribing information, 2026-02-13, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.