Lorlatinib

药物简介与作用机制

作用机制：劳拉替尼为激酶抑制剂，在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。劳拉替尼在体外对ALK酶的多种突变形式具有活性，包括在克唑替尼及其他ALK抑制剂治疗后疾病进展时于肿瘤中检出的某些突变。在皮下植入携带EML4与ALK变体1融合或ALK突变（包括在ALK抑制剂治疗后疾病进展时于肿瘤中检出的G1202R和I1171T突变）的肿瘤的小鼠中，给予劳拉替尼产生了抗肿瘤活性。

作用机制分类: Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inducers · P-Glycoprotein Inducers

适应症

本品适用于经FDA批准的检测方法检出间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。LORBRENA为激酶抑制剂，适用于经FDA批准的检测方法检出间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

用法用量（摘要）

推荐剂量：100 mg，口服，每日一次。重度肝功能不全：50 mg，口服，每日一次。肾功能不全：75 mg，口服，每日一次。患者选择：应根据肿瘤标本中ALK阳性的存在情况，选择转移性NSCLC患者使用LORBRENA治疗。有关检测NSCLC中ALK重排的FDA批准检测方法的信息，请访问 http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。推荐剂量：LORBRENA的推荐剂量为100 mg，口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服。不得咀嚼、压碎或掰开片剂。

禁忌

正在服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用本品，因其可能导致严重肝毒性。禁止与强效CYP3A诱导剂合用。

警告和注意事项

与强效CYP3A诱导剂合用时发生严重肝毒性的风险：在开始使用LORBRENA前，应停用强效CYP3A诱导剂，停药时间为该强效CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期。中枢神经系统（CNS）影响：CNS影响包括癫痫发作、精神病性症状，以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的改变。应根据严重程度暂停用药，并以相同或降低的剂量恢复使用LORBRENA，或永久停用LORBRENA。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用LORBRENA可造成胚胎-胎儿损害。目前尚无孕妇使用LORBRENA的相关数据。

贮藏与供应

贮藏于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许短期偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。

来源: Lorlatinib (Lorbrena) — US FDA prescribing information, 2026-02-13, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。