Macitentan

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Endotelin (ET)-1 ve reseptörleri (ETA ve ETB), vazokonstriksiyon, fibrozis, proliferasyon, hipertrofi ve inflamasyon gibi çeşitli zararlı etkilere aracılık eder. PAH gibi hastalık durumlarında lokal ET sistemi upregüle olur ve vasküler hipertrofi ile organ hasarında rol oynar. Macitentan, ET-1'in hem ETA hem de ETB reseptörlerine bağlanmasını inhibe eden bir endotelin reseptör antagonistidir. Macitentan, insan pulmoner arter düz kas hücrelerinde ET reseptörlerine yüksek afinite ve uzun süreli doluluk gösterir.

Etki mekanizması sınıfı: Endothelin Receptor Antagonists

Endikasyonlar

Macitentan tabletler, hastalığın ilerleme ve PAH nedeniyle hastaneye yatış risklerini azaltmak amacıyla yetişkinlerde pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH, DSÖ Grup I) tedavisinde endike bir endotelin reseptör antagonistidir (ERA). Pulmoner arteriyel hipertansiyon: Etkililik, ortalama 2 yıl süreyle tedavi edilen, ağırlıklı olarak DSÖ Fonksiyonel Sınıf II-III semptomları olan PAH hastalarında yürütülen uzun süreli bir çalışmada gösterilmiştir. Hastaların %57'sinde idiyopatik ve herediter PAH, %31'inde bağ dokusu hastalıklarına bağlı PAH, %8'inde ise şantları onarılmış konjenital kalp hastalığına bağlı PAH vardı.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Günde bir kez 10 mg. PAH hastalarında günde bir kez 10 mg'dan yüksek dozlar çalışılmamıştır ve önerilmez. Önerilen doz: Macitentan tabletlerin önerilen dozu, oral uygulama için günde bir kez 10 mg'dır. PAH hastalarında günde bir kez 10 mg'dan yüksek dozlar çalışılmamıştır ve önerilmez. Üreme potansiyeli olan kadınlarda gebelik testi: Üreme potansiyeli olan kadınlarda macitentan tabletlerle tedaviye başlamadan önce gebelik dışlanmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Gebelik. Aşırı duyarlılık. Gebelik: Macitentan tabletler gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Macitentan tabletler gebe kadınlarda kontrendikedir. Macitentanın hayvanlarda tutarlı biçimde teratojenik etkiler gösterdiği saptanmıştır. Macitentan tabletler gebelik sırasında kullanılırsa, hastaya fetüs için olası risk bildirilmelidir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ERA'lar hepatotoksisiteye ve karaciğer yetmezliğine neden olur. Başlangıç karaciğer enzimleri alınmalı ve klinik olarak gerektiği şekilde izlenmelidir. Sıvı retansiyonu müdahale gerektirebilir. Hemoglobinde azalma. Pulmoner veno-okluziv hastalığı olan hastalarda pulmoner ödem. Doğrulanırsa tedavi kesilmelidir. ERA alan hastalarda sperm sayısında azalma gözlenmiştir. Embriyo-fetal toksisite: Hayvan üreme çalışmalarından elde edilen verilere dayanarak, macitentan tabletler gebe bir hastaya uygulandığında fetüse zarar verebilir ve gebelik sırasında kontrendikedir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan üreme çalışmalarından elde edilen verilere dayanarak, macitentan gebe bir kadına uygulandığında doğum kusurları ve fetal ölüm dahil embriyo-fetal toksisiteye neden olabilir ve gebelik sırasında kontrendikedir. Gebelikte pulmoner arteriyel hipertansiyon, anne ve fetüs için riskler taşır.

Saklama ve tedarik

20°C ile 25°C (68°F ile 77°F) arasında saklayınız. 15°C ile 30°C (59°F ile 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir. Çocukların erişemeyeceği yerde saklayınız.

Kaynak: Macitentan (Macitentan) — US FDA prescribing information, 2026-06-11, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.