Mepolizumab

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Mepolizumab bir IL-5 antagonistidir (IgG1 kappa). IL-5, eozinofillerin büyümesinden ve farklılaşmasından, toplanmasından, aktivasyonundan ve yaşamının sürmesinden sorumlu başlıca sitokindir. Mepolizumab, 100 pM'lik bir disosiyasyon sabitiyle IL-5'e bağlanır ve IL-5'in eozinofil hücre yüzeyinde eksprese edilen IL-5 reseptör kompleksinin alfa zincirine bağlanmasını bloke ederek IL-5'in biyolojik aktivitesini inhibe eder. İnflamasyon; astım, nazal polipli kronik rinosinüzit (CRSwNP), KOAH, EGPA ve HES patogenezinin önemli bir bileşenidir.

Etki mekanizması sınıfı: Interleukin-5 Antagonists

Endikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda endike bir interlökin-5 (IL-5) antagonisti monoklonal antikordur (IgG1 kappa): Eozinofilik fenotipli şiddetli astımı olan 6 yaş ve üzeri yetişkin ve pediyatrik hastalarda ek idame tedavisi. Nazal polipli kronik rinosinüzitli (CRSwNP) 18 yaş ve üzeri yetişkin hastalarda ek idame tedavisi. Yetersiz kontrol edilen ve eozinofilik fenotipli kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan yetişkin hastalarda ek idame tedavisi. Polianjiitli eozinofilik granülomatozu (EGPA) olan yetişkin hastaların tedavisi. Tanımlanabilir hematolojik olmayan sekonder nedeni bulunmayan, 6 ay veya daha uzun süredir hipereozinofilik sendromu (HES) olan 12 yaş ve üzeri yetişkin ve pediyatrik hastaların tedavisi. Kullanım sınırlaması: Akut bronkospazmın veya status astmatikusun giderilmesi için değildir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

12 yaş ve üzeri hastalarda şiddetli astım: her 4 haftada bir subkutan yoldan uygulanan 100 mg. 6 ila 11 yaş arası hastalarda şiddetli astım: her 4 haftada bir subkutan yoldan uygulanan 40 mg. CRSwNP: her 4 haftada bir subkutan yoldan uygulanan 100 mg. KOAH: her 4 haftada bir subkutan yoldan uygulanan 100 mg. EGPA: her 4 haftada bir subkutan yoldan uygulanan 300 mg. HES: her 4 haftada bir subkutan yoldan uygulanan 300 mg. Önerilen doz: NUCALA yalnızca subkutan kullanım içindir ve üst kola, uyluğa veya karına enjekte edilmelidir. Tablo 1.

Kontrendikasyonlar

Mepolizumaba veya formülasyondaki yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

NUCALA uygulamasından sonra aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn. anafilaksi, anjiyoödem, bronkospazm, hipotansiyon, ürtiker, döküntü) meydana gelmiştir. Aşırı duyarlılık reaksiyonu durumunda NUCALA kesilmelidir. NUCALA alan hastalarda herpes zoster enfeksiyonları görülmüştür. Tıbbi olarak uygunsa aşılama düşünülmelidir. NUCALA tedavisine başlanırken sistemik veya inhale kortikosteroidler ani olarak kesilmemelidir. Uygunsa kortikosteroidler kademeli olarak azaltılmalıdır. Önceden helmint enfeksiyonu olan hastalar NUCALA tedavisinden önce tedavi edilmelidir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Gebelikte maruziyete ilişkin veriler, ilaçla ilişkili riski belirlemek için yetersizdir. Mepolizumab gibi monoklonal antikorlar gebelik ilerledikçe plasentadan doğrusal olarak taşınır; bu nedenle fetüs üzerindeki olası etkilerin gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde daha fazla olması olasıdır.

Saklama ve tedarik

Enjeksiyonluk NUCALA (mepolizumab), sulandırılarak subkutan enjeksiyon için kullanılan, steril, koruyucu içermeyen, beyaz ila kırık beyaz liyofilize toz olup çıkarılabilir kapaklı tek dozluk cam flakonda sunulur. Flakon tıpası doğal kauçuk lateks ile yapılmamıştır.

Kaynak: Mepolizumab (Nucala) — US FDA prescribing information, 2025-08-06, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.