Nelarabine

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Nelarabin, bir nükleozid metabolik inhibitörü olan deoksiguanozin analoğu 9-β-D-arabinofuranozilguaninin (ara-G) ön ilacıdır. Nelarabin, ADA tarafından ara-G'ye demetile edilir, deoksiguanozin kinaz ve deoksisitidin kinaz tarafından monofosforile edilir ve ardından aktif 5'-trifosfat olan ara-GTP'ye dönüştürülür. Ara-GTP'nin lösemik blastlarda birikmesi, deoksiribonükleik aside (DNA) katılımına olanak vererek DNA sentezinin inhibisyonuna ve hücre ölümüne yol açar. Diğer mekanizmalar da nelarabinin sitotoksik ve sistemik toksisitesine katkıda bulunabilir.

Etki mekanizması sınıfı: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors

Endikasyonlar

Nelarabin enjeksiyonu, en az 2 kemoterapi rejimi ile yapılan tedaviye yanıt vermemiş veya tedavi sonrası relaps göstermiş, 1 yaş ve üzeri yetişkin ve pediyatrik hastalarda T-hücreli akut lenfoblastik lösemi (T-ALL) ve T-hücreli lenfoblastik lenfoma (T-LBL) tedavisinde endikedir. Nelarabin enjeksiyonu, en az iki kemoterapi rejimi ile yapılan tedaviye yanıt vermemiş veya tedavi sonrası relaps göstermiş, 1 yaş ve üzeri yetişkin ve pediyatrik hastalarda T-hücreli akut lenfoblastik lösemi (T-ALL) ve T-hücreli lenfoblastik lenfoma (T-LBL) tedavisinde endike bir nükleozid metabolik inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Yetişkin dozu: 1. 3. ve 5. günlerde 2 saatte intravenöz infüzyon olarak uygulanan 1.500 mg/m²; her 21 günde bir tekrarlanır. Pediyatrik doz: Üst üste 5 gün boyunca her gün 1 saatte intravenöz infüzyon olarak uygulanan 650 mg/m²; her 21 günde bir tekrarlanır. Derece 2 veya üzeri nörolojik reaksiyonlarda tedaviyi kesin. Hematolojik reaksiyonlarda doz ertelenebilir. Hiperürisemiyi önlemek için önlem alın. Önerilen doz: Bu ürün yalnızca intravenöz kullanım içindir. Yetişkin dozu: Nelarabin enjeksiyonunun önerilen yetişkin dozu, 1. 3. ve 5. günlerde 2 saatte intravenöz infüzyon olarak uygulanan 1.500 mg/m² olup her 21 günde bir tekrarlanır. Nelarabin enjeksiyonunu sulandırmadan uygulayın.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Nörolojik advers reaksiyonlar: Ciddi nörolojik reaksiyonlar bildirilmiştir. Nörolojik toksisite belirti ve semptomları açısından izleyin. Hematolojik reaksiyonlar: Trombositler dahil tam kan sayımı düzenli olarak izlenmelidir. Embriyo-fetal toksisite: Fetüse zarar verebilir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara fetüs için olası risk konusunda bilgi verin ve etkili kontrasepsiyon kullanmalarını önerin; erkeklere kondom kullanmalarını önerin. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler: Somnolans görülebilir. Hastalara somnolans düzelene kadar bu aktivitelerden kaçınmalarını önerin.

Gebelik

Gebelik risk özeti: Etki mekanizmasına ve hayvan çalışmalarındaki bulgulara dayanarak nelarabin, gebe kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Gebe kadınlarda nelarabin kullanımına ilişkin sınırlı veriler, majör doğum kusurları, düşük veya olumsuz maternal ya da fetal sonuçlar açısından ilaçla ilişkili bir riski belirlemek için yetersizdir.…

Saklama ve tedarik

Nelarabin enjeksiyonu, gri bromobütil kauçuk tıpalı (doğal kauçuk lateks içermez) ve çıkarılabilir kapaklı alüminyum mühürlü Tip I berrak cam tek dozluk flakonlarda berrak, renksiz, steril bir çözeltidir.

Kaynak: Nelarabine (Nelarabine) — US FDA prescribing information, 2025-10-01, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.