Nelarabine

药物简介与作用机制

作用机制：奈拉滨是脱氧鸟苷类似物9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤（ara-G）的前药，为核苷代谢抑制剂。奈拉滨经ADA去甲基化为ara-G，经脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶单磷酸化，随后转化为活性5'-三磷酸盐ara-GTP。ara-GTP在白血病原始细胞中蓄积，可掺入脱氧核糖核酸（DNA），导致DNA合成抑制和细胞死亡。其他机制可能也与奈拉滨的细胞毒性和全身毒性有关。

作用机制分类: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors

适应症

奈拉滨注射液适用于治疗经至少2种化疗方案治疗无效或治疗后复发的1岁及以上成人和儿童患者的T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）和T细胞淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL）。奈拉滨注射液为核苷代谢抑制剂，适用于治疗经至少两种化疗方案治疗无效或治疗后复发的1岁及以上成人和儿童T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）和T细胞淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL）患者。

用法用量（摘要）

成人剂量：1,500 mg/m²，于第1、3、5天静脉输注2小时，每21天重复一次。儿童剂量：650 mg/m²，每日静脉输注1小时，连续5天，每21天重复一次。出现大于或等于2级的神经系统反应时应停药。发生血液学反应时可延迟给药。应采取措施预防高尿酸血症。推荐剂量：本品仅供静脉使用。成人剂量：奈拉滨注射液的成人推荐剂量为1,500 mg/m²，于第1、3、5天静脉输注2小时，每21天重复一次。奈拉滨注射液应不经稀释直接给药。

禁忌

无。

警告和注意事项

神经系统不良反应：已有严重神经系统反应的报告。应监测神经毒性的体征和症状。血液学反应：应定期监测包括血小板在内的全血细胞计数。胚胎-胎儿毒性：可造成胎儿损害。应告知有生育能力的女性对胎儿的潜在风险并采取有效避孕措施；并告知男性使用避孕套。对驾驶和操作机器能力的影响：可能出现嗜睡。应告知患者在嗜睡消失前避免从事这些活动。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制和动物研究结果，奈拉滨用于孕妇时可造成胎儿损害。关于孕妇使用奈拉滨的现有数据有限，不足以判断与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。……

贮藏与供应

奈拉滨注射液为澄清、无色的无菌溶液，装于I型透明玻璃单剂量西林瓶中，配灰色溴化丁基橡胶塞（非天然乳胶制成）和带易拉盖的铝封。

来源: Nelarabine (Nelarabine) — US FDA prescribing information, 2025-10-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。