Oxaliplatin

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması Oksaliplatin, fizyolojik çözeltilerde labil oksalat ligandının yer değiştirmesi yoluyla enzimatik olmayan şekilde aktif türevlere dönüşür. Makromoleküllere kovalent olarak bağlanan monoakuo ve diakuo DACH platin dahil çeşitli geçici reaktif türler oluşur. Hem zincirler arası hem de zincir içi Pt-DNA çapraz bağları oluşur. Çapraz bağlar, iki komşu guaninin (GG), komşu adenin-guaninlerin (AG) ve araya giren bir nükleotidle ayrılmış guaninlerin (GNG) N7 pozisyonları arasında oluşur. Bu çapraz bağlar DNA replikasyonunu ve transkripsiyonunu inhibe eder. Sitotoksisite hücre döngüsüne özgü değildir.

Endikasyonlar

Oksaliplatin enjeksiyonluk çözelti, infüzyonla fluorourasil ve lökovorin ile kombinasyon halinde aşağıdakilerde endikedir: • primer tümörün tam rezeksiyonu yapılmış hastalarda evre III kolon kanserinin adjuvan tedavisi. • ileri kolorektal kanser tedavisi. Oksaliplatin enjeksiyonluk çözelti, aşağıdakilerde endike olan infüzyonla fluorourasil ve lökovorin ile kombinasyon halinde kullanılan platin bazlı bir ilaçtır: • primer tümörün tam rezeksiyonu yapılmış hastalarda evre III kolon kanserinin adjuvan tedavisi. • ileri kolorektal kanser tedavisi.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• Her 14 günlük kürün 1. gününde, oksaliplatin enjeksiyonluk çözeltiyi 85 mg/m2 dozunda 120 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak, ayrı torbalarda 120 dakika boyunca eşzamanlı lökovorin ile birlikte, ardından fluorourasil uygulayınız. Fluorourasil ve lökovorini 2. günde önerildiği şekilde uygulayınız. • Adjuvan Tedavi: Tedaviyi 12 küre kadar veya kabul edilemez toksisiteye kadar sürdürünüz. • İleri Kolorektal Kanser: Tedaviyi hastalık ilerlemesine veya kabul edilemez toksisiteye kadar sürdürünüz. Önerilen Doz Oksaliplatin enjeksiyonluk çözeltiyi fluorourasil ve lökovorin ile kombinasyon halinde her 2 haftada bir uygulayınız. • Adjuvan tedavide tedaviyi 12 küre kadar veya kabul edilemez toksisiteye kadar sürdürünüz.

Kontrendikasyonlar

Oksaliplatin, oksaliplatine veya diğer platin bazlı ilaçlara karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Reaksiyonlar arasında anafilaksi yer almıştır.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Periferik Duyusal Nöropati: Akut ve gecikmiş nöropati ortaya çıkabilir. Topikal buz uygulamasından kaçınınız. Önerildiği şekilde dozu azaltınız veya oksaliplatini kalıcı olarak bırakınız. • Ağır Miyelosupresyon: Nötrofiller ≥1,5 x 10^9/L ve trombositler ≥75 x 10^9/L olana kadar oksaliplatini erteleyiniz. Sepsis veya septik şok durumunda oksaliplatini kesiniz. Derece 4 nötropeni, febril nötropeni veya derece 3 ila 4 trombositopeniden iyileşmenin ardından önerildiği şekilde dozu azaltınız.

Gebelik

Gebelik Risk Özeti DNA ile doğrudan etkileşimine dayanarak, oksaliplatin gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Mevcut insan verileri, oksaliplatin kullanımıyla ilişkili majör doğum kusurlarının veya düşüğün varlığını ya da yokluğunu ortaya koymamaktadır.

Saklama ve tedarik

Oksaliplatin enjeksiyonluk çözelti, USP; gri kauçuk tıpalı ve alüminyum flip-off kapaklı, berrak cam, tek dozluk flakonlarda sunulur; 5 mg/mL konsantrasyonda steril, berrak, renksiz, koruyucu içermeyen sulu çözelti olarak 50 mg/10 mL veya 100 mg/20 mL oksaliplatin içerir.

Kaynak: Oxaliplatin (Oxaliplatin) — US FDA prescribing information, 2023-07-20, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.