Oxaliplatin

药物简介与作用机制

作用机制：奥沙利铂在生理溶液中通过不稳定的草酸根配体被置换，经非酶促转化为活性衍生物。形成多种短暂的反应性物质，包括单水合和双水合 DACH 铂，它们与大分子共价结合。形成链间和链内的 Pt-DNA 交联。交联形成于两个相邻鸟嘌呤（GG）、相邻腺嘌呤-鸟嘌呤（AG）以及中间隔一个核苷酸的鸟嘌呤（GNG）的 N7 位之间。这些交联抑制 DNA 复制和转录。细胞毒性为细胞周期非特异性。

适应症

奥沙利铂注射液与输注氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用，适用于：• 原发肿瘤已完全切除的 III 期结肠癌患者的辅助治疗。• 晚期结直肠癌的治疗。

用法用量（摘要）

• 奥沙利铂注射液 85 mg/m2，静脉输注 120 分钟，同时将亚叶酸分装于另一输液袋中输注 120 分钟，随后给予氟尿嘧啶，于每个 14 天周期的第 1 天给药。第 2 天按推荐方案给予氟尿嘧啶和亚叶酸。• 辅助治疗：最多持续治疗 12 个周期或直至出现不可接受的毒性。• 晚期结直肠癌：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。推荐剂量：奥沙利铂注射液与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用，每 2 周一次。• 辅助治疗：最多持续治疗 12 个周期或直至出现不可接受的毒性。

禁忌

对奥沙利铂或其他铂类药物有过敏反应史的患者禁用奥沙利铂。这些反应包括过敏性休克。

警告和注意事项

• 周围感觉神经病变：可发生急性和迟发性神经病变。避免局部使用冰敷。应按推荐减少剂量或永久停用奥沙利铂。• 严重骨髓抑制：待中性粒细胞 ≥1.5 x 109/L 且血小板 ≥75 x 109/L 后再给予奥沙利铂。出现脓毒症或脓毒性休克时应暂停奥沙利铂。在 4 级中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少或 3 至 4 级血小板减少恢复后，应按推荐减少剂量。

孕妇用药

妊娠风险概述：基于其与 DNA 的直接相互作用，孕妇使用奥沙利铂可能造成胎儿伤害。现有人体数据不能确定使用奥沙利铂是否与重大出生缺陷或流产有关。

贮藏与供应

奥沙利铂注射液（USP）装于透明玻璃单剂量西林瓶中，配灰色橡胶塞和铝制掀开式封口，每瓶含奥沙利铂 50 mg/10 mL 或 100 mg/20 mL，为无菌、澄清、无色、不含防腐剂的水溶液，浓度为 5 mg/mL。

来源: Oxaliplatin (Oxaliplatin) — US FDA prescribing information, 2023-07-20, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。