Pacritinib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Pakritinib; hematopoez ve bağışıklık fonksiyonu için önemli olan çok sayıda sitokin ve büyüme faktörünün sinyal iletimine katkıda bulunan yabanıl tip Janus ilişkili kinaz 2 (JAK2), mutant JAK2V617F, FMS benzeri tirozin kinaz 3 (FLT3) ve interlökin 1 reseptör ilişkili kinaz-1'e (IRAK1) karşı aktivitesi olan oral bir kinaz inhibitörüdür. Pakritinib ayrıca aktivin A reseptörü, tip 1/aktivin reseptör benzeri kinaz 2'nin (ACVR1/ALK2) bir inhibitörüdür. MF sıklıkla düzensiz JAK2 sinyalizasyonu ile ilişkilidir. Klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda pakritinib JAK1'i inhibe etmez. Pakritinib, JAK2 için JAK3 ve tirozin kinaz 2'ye (TYK2) kıyasla daha yüksek inhibitör aktiviteye sahiptir.

Etki mekanizması sınıfı: Tyrosine Kinase Inhibitors · Janus Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 1A2 Inhibitors

Endikasyonlar

Trombosit sayısı 50 × 10⁹/L'nin altında olan, orta veya yüksek riskli primer veya sekonder (polisitemia vera sonrası veya esansiyel trombositemi sonrası) miyelofibrozu (MF) olan yetişkinlerin tedavisinde endikedir. Bu endikasyon, dalak hacminde azalmaya dayanılarak hızlandırılmış onay kapsamında onaylanmıştır. Bu endikasyon için onayın sürdürülmesi, doğrulayıcı çalışma(lar)da klinik yararın doğrulanmasına ve tanımlanmasına bağlı olabilir. VONJO, trombosit sayısı 50 × 10⁹/L'nin altında olan, orta veya yüksek riskli primer veya sekonder (polisitemia vera sonrası veya esansiyel trombositemi sonrası) miyelofibrozu olan yetişkinlerin tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür. Bu endikasyon, dalak hacminde azalmaya dayanılarak hızlandırılmış onay kapsamında onaylanmıştır. Bu endikasyon için onayın sürdürülmesi, doğrulayıcı çalışma(lar)da klinik yararın doğrulanmasına ve tanımlanmasına bağlı olabilir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Önerilen doz günde iki kez 200 mg oral yoldandır. Yemekle birlikte veya yemekten bağımsız alınabilir. Önerilen doz: VONJO'nun önerilen dozu günde iki kez 200 mg oral yoldandır. VONJO yemekle birlikte veya yemekten bağımsız alınabilir. Kapsülleri bütün olarak yutun. Kapsülleri açmayın, kırmayın veya çiğnemeyin. VONJO tedavisine başlamadan önce diğer kinaz inhibitörleri ile tedavi gören hastalar, o ilacın reçeteleme bilgisine göre dozu azaltmalı veya tedaviyi kesmelidir. Güvenlilik izlemi: Tam kan sayımı (CBC.

Kontrendikasyonlar

Güçlü CYP3A4 inhibitörlerini veya indükleyicilerini eşzamanlı kullanan hastalarda kontrendikedir; çünkü bu ilaçlar pakritinib maruziyetini önemli ölçüde değiştirebilir, bu da advers reaksiyon riskini artırabilir veya etkinliği azaltabilir. Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin veya indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hemoraji: Aktif kanaması olan hastalarda kullanımdan kaçının ve planlanan herhangi bir cerrahi işlemden önce VONJO'yu bekletin. Şiddetine bağlı olarak doza ara verilmesi, doz azaltılması veya kalıcı olarak kesilmesi gerekebilir. İshal: Önemli ishali antidiyareiklerle, doz azaltımıyla veya doza ara vererek yönetin. Trombositopeni: Doz azaltılması veya doza ara verilmesi ile yönetilir. Uzamış QT aralığı: Başlangıç QTc değeri >480 msn olan hastalarda kullanımdan kaçının. QTcF değeri >500 msn olan hastalarda VONJO'ya ara verin ve dozu azaltın. VONJO uygulamasından önce ve uygulama sırasında hipokalemiyi düzeltin.

Gebelik

Gebelik risk özeti: Majör doğum kusurları, düşük veya olumsuz maternal ya da fetal sonuçlar açısından ilaçla ilişkili bir riski değerlendirmek için gebe kadınlarda VONJO kullanımına ilişkin mevcut veri bulunmamaktadır.

Saklama ve tedarik

Saklama: Oda sıcaklığında, 30°C'nin (86°F) altında saklayın. Şişenin kapağını sıkıca kapalı tutun ve ışıktan koruyun. Orijinal ambalajında saklayın. Orijinal ambalajında veya ışıktan koruyan bir kapta verin.

Kaynak: Pacritinib (Vonjo) — US FDA prescribing information, 2026-07-30, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.