Pacritinib

药物简介与作用机制

作用机制：帕克替尼是一种口服激酶抑制剂，对野生型Janus相关激酶2（JAK2）、突变型JAK2V617F、FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）和白细胞介素1受体相关激酶-1（IRAK1）具有活性，这些激酶参与多种对造血和免疫功能重要的细胞因子和生长因子的信号传导。帕克替尼同时也是激活素A受体1型/激活素受体样激酶2（ACVR1/ALK2）的抑制剂。MF常与JAK2信号失调相关。在临床相关浓度下，帕克替尼不抑制JAK1。帕克替尼对JAK2的抑制活性高于对JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）的抑制活性。

作用机制分类: Tyrosine Kinase Inhibitors · Janus Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 1A2 Inhibitors

适应症

适用于治疗血小板计数低于50 × 10⁹/L的中危或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）成人患者。该适应症基于脾脏体积缩小而获加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确证性试验中对临床获益的验证和描述。VONJO为激酶抑制剂，适用于治疗血小板计数低于50 × 10⁹/L的中危或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化成人患者。该适应症基于脾脏体积缩小而获加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确证性试验中对临床获益的验证和描述。

用法用量（摘要）

推荐剂量为200 mg，口服，每日两次。可空腹或与食物同服。推荐剂量：VONJO的推荐剂量为200 mg，口服，每日两次。VONJO可空腹或与食物同服。胶囊应整粒吞服。不得打开、掰开或咀嚼胶囊。在开始VONJO治疗前正在接受其他激酶抑制剂治疗的患者，必须按照该药的处方信息减量或停药。安全性监测：进行全血细胞计数（CBC）。

禁忌

同时使用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂的患者禁用，因为这些药物可显著改变帕克替尼的暴露量，可能增加不良反应风险或损害疗效。同时使用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂

警告和注意事项

出血：活动性出血患者应避免使用，并在任何计划的外科手术前暂停VONJO。根据严重程度，可能需要中断给药、减量或永久停药。腹泻：使用止泻药、减量或中断给药处理明显腹泻。血小板减少：通过减量或中断给药处理。QT间期延长：基线QTc >480 msec的患者应避免使用。QTcF >500 msec的患者应中断并减少VONJO剂量。在VONJO给药前及期间应纠正低钾血症。

孕妇用药

妊娠风险概述：目前没有关于孕妇使用VONJO的数据可用于评价与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。

贮藏与供应

贮藏：室温贮藏，30°C（86°F）以下。保持瓶盖紧闭并避光。保存在原包装中。应按原包装或避光容器分装。

来源: Pacritinib (Vonjo) — US FDA prescribing information, 2026-07-30, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。