Raloxifene Hydrochloride

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Raloksifen, yaygın olarak selektif östrojen reseptör modülatörü (SERM) olarak adlandırılan bir östrojen agonisti/antagonistidir. Raloksifenin biyolojik etkileri büyük ölçüde östrojen reseptörlerine bağlanma yoluyla aracılık edilir. Bu bağlanma bazı dokularda östrojenik yolakların aktivasyonuna (agonizm), diğerlerinde ise östrojenik yolakların blokajına (antagonizm) yol açar. Raloksifenin agonistik veya antagonistik etkisi, östrojen reseptörü (ER) hedef gen promotörlerine koaktivatör ve korepresörlerin toplanma derecesine bağlıdır. Raloksifen kemikte östrojen agonisti olarak etki ediyor görünmektedir.

Endikasyonlar

Raloksifen hidroklorür tabletler, şu durumlarda endike bir östrojen agonisti/antagonistidir: postmenopozal kadınlarda osteoporozun tedavisi ve önlenmesi; osteoporozlu postmenopozal kadınlarda invaziv meme kanseri riskinin azaltılması; invaziv meme kanseri açısından yüksek risk taşıyan postmenopozal kadınlarda invaziv meme kanseri riskinin azaltılması. Önemli sınırlamalar: Raloksifen hidroklorür tabletler invaziv meme kanserinin tedavisi, meme kanseri nüksü riskinin azaltılması veya non-invaziv meme kanseri riskinin azaltılması için endike değildir. Postmenopozal kadınlarda osteoporozun tedavisi ve önlenmesi: Raloksifen hidroklorür tabletler postmenopozal kadınlarda osteoporozun tedavisi ve önlenmesinde endikedir. Osteoporozlu postmenopozal kadınlarda invaziv meme kanseri riskinin azaltılması: Raloksifen hidroklorür tabletler osteoporozlu postmenopozal kadınlarda invaziv meme kanseri riskinin azaltılmasında endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Günde bir kez ağızdan 60 mg tablet. Önerilen dozaj: Önerilen doz, öğünlerden bağımsız olarak günün herhangi bir saatinde alınabilen günde bir adet 60 mg raloksifen hidroklorür tablettir. İnvaziv meme kanseri riski endikasyonları için optimum tedavi süresi bilinmemektedir. Kalsiyum ve D vitamini takviyesi önerileri: Osteoporoz tedavisi veya önlenmesi için, günlük alım yetersizse diyete takviye kalsiyum ve/veya D vitamini eklenmelidir. Postmenopozal kadınlar ortalama günde 1500 mg elemental kalsiyuma gereksinim duyar.

Kontrendikasyonlar

Derin ven trombozu, pulmoner emboli ve retinal ven trombozu dahil aktif veya geçmişte venöz tromboembolizm öyküsü. Gebelik. Venöz tromboembolizm: Raloksifen hidroklorür tabletler, derin ven trombozu, pulmoner emboli ve retinal ven trombozu dahil aktif veya geçmişte venöz tromboembolizm (VTE) öyküsü olan kadınlarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Venöz tromboembolizm: Derin ven trombozu, pulmoner emboli ve retinal ven trombozu riskinde artış. Uzun süreli immobilizasyondan 72 saat önce kullanımı bırakın ve immobilizasyon süresince kullanmayın. İnmeye bağlı ölüm: Belgelenmiş koroner kalp hastalığı olan veya majör koroner olaylar açısından artmış risk taşıyan postmenopozal kadınlarda yapılan bir çalışmada inmeye bağlı ölüm riskinde artış görülmüştür. Bu çalışmada inme riskinde artış görülmemiştir. İnme riski taşıyan kadınlarda risk-yarar dengesini değerlendirin.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti. Raloksifen hidroklorür gebe kadınlarda kullanım için kontrendikedir ve üreme potansiyeli olan kadınlarda kullanım için endike değildir. Etki mekanizmasına dayanarak raloksifen hidroklorür, östrojenin gebeliğin tüm evrelerindeki önemli işlevlerini bloke edebilir.

Saklama ve tedarik

NDC 71335-1715-1: Şişede 60 tablet. NDC 71335-1715-2: Şişede 30 tablet.

Kaynak: Raloxifene Hydrochloride (Raloxifene Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2023-10-23, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.