Regorafenib

Nedir ve nasıl etki eder

Regorafenib, normal hücresel işlevlerde ve onkogenez, tümör anjiyogenezi, metastaz ve tümör bağışıklığı gibi patolojik süreçlerde rol oynayan çok sayıda membrana bağlı ve hücre içi kinazın küçük molekül inhibitörüdür. In vitro biyokimyasal veya hücresel deneylerde regorafenib veya başlıca aktif insan metabolitleri M-2 ve M-5, klinik olarak elde edilmiş regorafenib konsantrasyonlarında RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alfa, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAF V600E, SAPK2, PTK5, Abl ve CSF1R aktivitesini inhibe etmiştir.

Endikasyonlar

Aşağıdaki durumlardaki erişkin hastaların tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür: • Daha önce floropirimidin, oksaliplatin ve irinotekan bazlı kemoterapi, anti-VEGF tedavi ve RAS yabani tip ise anti-EGFR tedavi ile tedavi edilmiş metastatik kolorektal kanser (KRK). • Daha önce imatinib mesilat ve sunitinib malat ile tedavi edilmiş, lokal ileri evre, rezeke edilemeyen veya metastatik gastrointestinal stromal tümör (GİST). • Daha önce sorafenib ile tedavi edilmiş hepatoselüler karsinom (HSK). Kolorektal kanser: STIVARGA, daha önce floropirimidin, oksaliplatin ve irinotekan bazlı kemoterapi, anti-VEGF tedavi ve RAS yabani tip ise anti-EGFR tedavi ile tedavi edilmiş metastatik kolorektal kanserli (KRK) erişkin hastaların tedavisinde endikedir. Gastrointestinal stromal tümörler: STIVARGA, daha önce imatinib mesilat ve sunitinib malat ile tedavi edilmiş, lokal ileri evre, rezeke edilemeyen veya metastatik gastrointestinal stromal tümörlü (GİST) erişkin hastaların tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

• Önerilen doz: Her 28 günlük siklusun ilk 21 günü boyunca günde bir kez 160 mg oral yoldan. • STIVARGA'yı düşük yağlı bir öğünden sonra alınız. Önerilen doz: Önerilen doz, her 28 günlük siklusun ilk 21 günü boyunca günde bir kez oral yoldan alınan 160 mg STIVARGA'dır (dört adet 40 mg tablet). Tedaviye hastalık ilerlemesine veya kabul edilemez toksisiteye kadar devam ediniz. STIVARGA'yı her gün aynı saatte alınız. Tableti, 600 kaloriden az ve %30'dan az yağ içeren düşük yağlı bir öğünden sonra su ile bütün olarak yutunuz. Bir önceki günden atlanan dozu telafi etmek için aynı gün içinde iki doz STIVARGA almayınız.

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Hepatotoksisite: Karaciğer fonksiyon testlerini izleyiniz. Şiddet ve süreye göre STIVARGA'ya ara veriniz, ardından dozu azaltınız veya tedaviyi kesiniz. • Enfeksiyonlar: Enfeksiyonu kötüleşen veya şiddetli olan hastalarda STIVARGA'ya ara veriniz. • Hemoraji: Şiddetli veya yaşamı tehdit eden hemorajide STIVARGA'yı kalıcı olarak kesiniz. • Gastrointestinal perforasyon veya fistül: STIVARGA'yı kesiniz. • Dermatolojik toksisite: Dermatolojik toksisitenin şiddetine ve kalıcılığına bağlı olarak STIVARGA'ya ara veriniz, ardından dozu azaltınız veya tedaviyi kesiniz.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan çalışmalarına ve etki mekanizmasına dayanarak, STIVARGA gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Gebe kadınlarda STIVARGA kullanımına ilişkin mevcut veri yoktur.

Saklama ve tedarik

STIVARGA (regorafenib), açık pembe, oval, film kaplı, bir yüzünde “BAYER” diğer yüzünde “40” baskısı olan 40 mg tabletler olarak sunulur. Her biri 28 tablet içeren üç şişeden oluşan ambalajlar, ambalaj başına toplam 84 tablet (NDC 50419-171-03).

Kaynak: Regorafenib (Stivarga) — US FDA prescribing information, 2026-02-09, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.