Regorafenib

药物简介与作用机制

瑞戈非尼是一种小分子抑制剂，可抑制多种参与正常细胞功能及致病过程（如肿瘤发生、肿瘤血管生成、转移和肿瘤免疫）的膜结合型和胞内激酶。在体外生化或细胞试验中，在临床上可达到的瑞戈非尼浓度下，瑞戈非尼或其主要人体活性代谢物M-2和M-5可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-alpha、PDGFR-beta、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF V600E、SAPK2、PTK5、Abl和CSF1R的活性。

适应症

STIVARGA 是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成人患者：既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及（如为RAS野生型）抗EGFR治疗的转移性结直肠癌（CRC）；既往接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）；既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）。结直肠癌：STIVARGA 适用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及（如为RAS野生型）抗EGFR治疗的转移性结直肠癌（CRC）成人患者。胃肠道间质瘤：STIVARGA 适用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

用法用量（摘要）

推荐剂量：160 mg口服，每日一次，每28日周期的前21日服用。应在低脂餐后服用 STIVARGA。推荐剂量为160 mg STIVARGA（四片40 mg片剂）口服，每日一次，每28日周期的前21日服用。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每日应在同一时间服用 STIVARGA。应在含热量低于600卡路里、脂肪低于30%的低脂餐后，用水整片吞服。不得在同一日服用两次 STIVARGA 以补服前一日漏服的剂量。

禁忌

无。

警告和注意事项

肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度和持续时间，暂停用药，随后减量或停用 STIVARGA。感染：感染加重或严重感染的患者应暂停 STIVARGA。出血：发生严重或危及生命的出血时，应永久停用 STIVARGA。胃肠道穿孔或瘘：停用 STIVARGA。皮肤毒性：根据皮肤毒性的严重程度和持续时间，暂停用药，随后减量或停用 STIVARGA。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用 STIVARGA 可能造成胎儿损害。目前尚无孕妇使用 STIVARGA 的数据。

贮藏与供应

STIVARGA（瑞戈非尼）为40 mg片剂，浅粉色椭圆形薄膜衣片，一面压印「BAYER」，另一面压印「40」。包装：每盒含三瓶，每瓶28片，共84片（NDC 50419-171-03）。

来源: Regorafenib (Stivarga) — US FDA prescribing information, 2026-02-09, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。