Temsirolimus

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Temsirolimus bir mTOR (memeli rapamisin hedefi) inhibitörüdür. Temsirolimus hücre içi bir proteine (FKBP-12) bağlanır ve protein-ilaç kompleksi hücre bölünmesini kontrol eden mTOR'un aktivitesini inhibe eder. mTOR aktivitesinin inhibisyonu, tedavi edilen tümör hücrelerinde G1 büyüme durmasıyla sonuçlanmıştır. mTOR inhibe edildiğinde, PI3 kinaz/AKT yolağında mTOR'un aşağısında yer alan p70S6k ve S6 ribozomal proteinini fosforile etme yeteneği engellenmiştir.

Endikasyonlar

Temsirolimus enjeksiyonu, ileri evre renal hücreli karsinomun tedavisinde endikedir. Temsirolimus enjeksiyonu bir kinaz inhibitörüdür.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Temsirolimus enjeksiyonunun önerilen dozu, haftada bir kez 30-60 dakika süreyle intravenöz infüzyon olarak uygulanan 25 mg'dır. Hastalık ilerleyene veya kabul edilemez toksisite görülene kadar tedaviye devam ediniz. Antihistaminik ile ön tedavi önerilir. Hafif hepatik yetmezliği olan hastalarda doz azaltılması gereklidir. Temsirolimus enjeksiyonu flakon içeriği, elde edilen çözelti 250 mL %0,9 Sodyum Klorür Enjeksiyonu ile seyreltilmeden önce, ilk olarak birlikte verilen seyreltici ile seyreltilmelidir. İleri evre renal hücreli karsinom: İleri evre renal hücreli karsinom için temsirolimus enjeksiyonunun önerilen dozu, haftada bir kez 30-60 dakika süreyle intravenöz infüzyon olarak uygulanan 25 mg'dır.

Kontrendikasyonlar

Temsirolimus enjeksiyonu, bilirubini normalin üst sınırının 1,5 katından yüksek olan hastalarda kontrendikedir.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aşırı duyarlılık/infüzyon reaksiyonları (bazıları yaşamı tehdit edici ve nadiren ölümcül reaksiyonlar dahil), Temsirolimus enjeksiyonunun ilk infüzyonunun erken döneminde ortaya çıkabilir. Hastalar infüzyon boyunca izlenmelidir. Aşırı duyarlılık reaksiyonlarını tedavi etmek için Temsirolimus enjeksiyonunu durdurunuz ve antihistaminik ile tedavi ediniz. Temsirolimus enjeksiyonu hekimin takdiriyle daha yavaş bir hızda yeniden başlatılabilir. Hepatik yetmezlik: Hafif hepatik yetmezliği olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunuz ve dozu azaltınız. Hiperglisemi ve hiperlipidemi olasıdır ve tedavi gerektirebilir.

Gebelik

Gebelik: Risk özeti: Hayvan çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, temsirolimus gebe bir kadına uygulandığında fetüse zarar verebilir. Gebe kadınlarda Temsirolimus enjeksiyonu kullanımına ilişkin veri olmamakla birlikte, temsirolimusun aktif metaboliti olan sirolimusun gebelik sırasında kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır.

Saklama ve tedarik

Temsirolimus enjeksiyonu Kiti, bir flakon Temsirolimus enjeksiyonu ve 1,8 mL çekilebilir hacim içeren bir flakon SEYRELTİCİ içerir ve şu şekilde sunulur: Temsirolimus enjeksiyonu Kiti, flakon başına 25 mg/mL. Temsirolimus enjeksiyonu 25 mg/mL, berrak, renksiz ila açık sarı viskoz çözeltidir…

Kaynak: Temsirolimus (Temsirolimus) — US FDA prescribing information, 2020-03-30, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.