Temsirolimus

药物简介与作用机制

替西罗莫司是 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白（FKBP-12）结合，该蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的 mTOR 的活性。抑制 mTOR 活性导致受处理肿瘤细胞出现 G1 期生长停滞。当 mTOR 被抑制时，其磷酸化 p70S6k 和 S6 核糖体蛋白（二者位于 PI3 激酶/AKT 通路中 mTOR 的下游）的能力被阻断。

适应症

替西罗莫司注射液适用于治疗晚期肾细胞癌。替西罗莫司注射液是一种激酶抑制剂。

用法用量（摘要）

替西罗莫司注射液的推荐剂量为 25 mg，每周一次，静脉输注 30 至 60 分钟。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议用抗组胺药预处理。轻度肝功能损害患者需要减量。替西罗莫司注射液西林瓶内容物必须先用随附的稀释液稀释，然后再用 250 mL 0.9% 氯化钠注射液稀释所得溶液。晚期肾细胞癌：替西罗莫司注射液治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量为 25 mg，每周一次，静脉输注 30 至 60 分钟。

禁忌

胆红素 >1.5×ULN 的患者禁用替西罗莫司注射液。

警告和注意事项

超敏反应/输注反应（包括一些危及生命及罕见的致命反应）可在替西罗莫司注射液首次输注早期发生。应在整个输注过程中监测患者。治疗超敏反应时，应停用替西罗莫司注射液并给予抗组胺药。可由医师酌情以较慢速度重新开始使用替西罗莫司注射液。肝功能损害：治疗轻度肝功能损害患者时应谨慎并减量。高血糖和高脂血症很可能发生，可能需要治疗。

孕妇用药

风险概述：基于动物研究结果及其作用机制，孕妇使用替西罗莫司可导致胎儿损害。虽然没有替西罗莫司注射液用于孕妇的数据，但有关于替西罗莫司的活性代谢物西罗莫司在妊娠期使用的有限数据。

贮藏与供应

替西罗莫司注射液药盒含替西罗莫司注射液一瓶和稀释液一瓶，可抽取体积为 1.8 mL，规格如下：剂型：替西罗莫司注射液药盒；NDC：65219-200-05；规格：每瓶 25 mg/mL；性状：替西罗莫司注射液 25 mg/mL 为「澄清、无色至浅黄色的黏稠溶液…

来源: Temsirolimus (Temsirolimus) — US FDA prescribing information, 2020-03-30, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。