Topotecan

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Topoizomeraz I, geri dönüşümlü tek zincir kırıkları oluşturarak DNA'daki burulma gerilimini giderir. Topotekan, topoizomeraz I-DNA kompleksine bağlanır ve bu tek zincir kırıklarının yeniden bağlanmasını engeller. Topotekanın sitotoksisitesinin, DNA sentezi sırasında replikasyon enzimlerinin topotekan, topoizomeraz I ve DNA'dan oluşan üçlü kompleksle etkileşmesi sonucu ortaya çıkan çift zincir DNA hasarından kaynaklandığı düşünülmektedir. Memeli hücreleri bu çift zincir kırıklarını etkin biçimde onaramaz.

Endikasyonlar

Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz, aşağıdaki durumların tedavisinde endike bir topoizomeraz inhibitörüdür: İlk veya sonraki kemoterapi sırasında ya da sonrasında hastalığı ilerleyen metastatik over kanseri olan hastalar (tek ajan olarak); birinci basamak kemoterapinin başlamasından en az 60 gün sonra ilerleme gösteren, platin duyarlı küçük hücreli akciğer kanseri (KHAK) olan hastalar (tek ajan olarak); küratif tedaviye uygun olmayan Evre IV-B, nükseden veya persistan serviks kanseri olan hastalar (sisplatin ile kombinasyon halinde). Over kanseri: Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz, tek ajan olarak, ilk veya sonraki kemoterapi sırasında ya da sonrasında hastalığı ilerleyen metastatik over kanseri olan hastaların tedavisinde endikedir. Küçük hücreli akciğer kanseri: Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz, tek ajan olarak, birinci basamak kemoterapinin başlamasından en az 60 gün sonra ilerleme gösteren, platin duyarlı küçük hücreli akciğer kanseri (KHAK) olan hastaların tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

Over kanseri ve küçük hücreli akciğer kanseri: 21 günlük bir kürün 1. gününden başlayarak 5 ardışık gün boyunca günde bir kez, 30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde 1,5 mg/m². Serviks kanseri: 21 günlük bir kürde 1., 2. ve 3. günlerde 30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde 0,75 mg/m²; 1. günde sisplatin 50 mg/m² ile birlikte. Böbrek yetmezliği: Kreatinin klirensi (CLcr) 20 ila 39 mL/dk ise dozu azaltın. Önemli güvenlilik bilgisi: Dozu vücut yüzey alanına göre doğrulayın. İntravenöz tek dozun 4 mg'ı aşmamasına dikkat edin.

Kontrendikasyonlar

Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz, topotekana karşı şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Reaksiyonlar arasında anafilaktoid reaksiyonlar bulunmaktadır. Topotekana karşı şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İnterstisyel akciğer hastalığı (İAH): Ölümcül vakalar görülmüştür. İAH doğrulanırsa tedaviyi kalıcı olarak kesin. Ekstravazasyon ve doku hasarı: Şiddetli vakalar görülmüştür. Ekstravazasyon olursa uygulamayı derhal durdurun ve önerilen müdahale prosedürlerini uygulayın. Embriyo-fetal toksisite: Fetüse zarar verebilir. Hastalara fetüs için olası risk konusunda bilgi verin ve etkili doğum kontrolü kullanmalarını önerin. Miyelosüpresyon: Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz şiddetli miyelosüpresyona neden olabilir.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Hayvan verilerine ve etki mekanizmasına dayanarak, topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk tozun gebelikte kullanımına ilişkin mevcut klinik veri yoktur.

Saklama ve tedarik

Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz, 4 mg (serbest baz) tek dozluk flakonlarda, çözelti hazırlamak üzere steril, liyofilize, sarı toz olarak sunulur. NDC 16729-151-31 (1'li ambalaj). Orijinal karton kutusunda 20°C ile 25°C (68°F ile 77°F) arasında saklayın. Işıktan koruyun. Topotekan hidroklorür enjeksiyonluk toz sitotoksik bir ilaçtır.

Kaynak: Topotecan Hydrochloride (Topotecan Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2024-10-04, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.