警告：骨髓抑制。注射用盐酸拓扑替康可引起严重骨髓抑制。仅在患者基线中性粒细胞计数大于或等于1,500/mm³且血小板计数大于或等于100,000/mm³时方可给予第一个周期。应监测血细胞计数。
药物简介与作用机制
作用机制：拓扑异构酶I通过诱导可逆的单链断裂来缓解DNA的扭转张力。拓扑替康与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，阻止这些单链断裂的重新连接。拓扑替康的细胞毒性被认为源于DNA合成过程中产生的双链DNA损伤，即复制酶与拓扑替康、拓扑异构酶I及DNA形成的三元复合物相互作用时所致。哺乳动物细胞无法有效修复这些双链断裂。
适应症
注射用盐酸拓扑替康为拓扑异构酶抑制剂，适用于治疗：转移性卵巢癌患者，在初始或后续化疗期间或之后疾病进展者（单药）；铂类敏感的小细胞肺癌（SCLC）患者，在一线化疗开始后至少60天疾病进展者（单药）；不适合根治性治疗的IV-B期、复发性或持续性宫颈癌患者（与顺铂联合）。卵巢癌：注射用盐酸拓扑替康单药适用于治疗转移性卵巢癌患者，这些患者在初始或后续化疗期间或之后疾病进展。小细胞肺癌：注射用盐酸拓扑替康单药适用于治疗铂类敏感的小细胞肺癌（SCLC）患者，这些患者在一线化疗开始后至少60天疾病进展。
用法用量（摘要）
卵巢癌和小细胞肺癌：1.5 mg/m²，静脉输注30分钟，每日一次，连续5天，自21天为一周期的第1天开始。宫颈癌：0.75 mg/m²，静脉输注30分钟，于第1、2、3天给药，并于第1天联合顺铂50 mg/m²，21天为一周期。肾功能不全：肌酐清除率（CLcr）为20至39 mL/min时应减量。重要安全性信息：应根据体表面积核对剂量。单次静脉给药剂量不得超过4 mg。
禁忌
既往对拓扑替康发生严重过敏反应的患者禁用注射用盐酸拓扑替康。该类反应包括类过敏反应。
警告和注意事项
间质性肺病（ILD）：已有致死病例。确诊ILD后应永久停药。药物外渗和组织损伤：已有严重病例。如发生外渗，应立即停止给药并采取推荐的处理措施。胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害。应告知患者对胎儿的潜在风险，并告知其采取有效避孕措施。骨髓抑制：注射用盐酸拓扑替康可引起严重骨髓抑制。
孕妇用药
妊娠风险概述：根据动物数据及其作用机制，孕妇使用注射用盐酸拓扑替康可能造成胎儿损害。目前尚无注射用盐酸拓扑替康用于妊娠期的临床数据。
贮藏与供应
注射用盐酸拓扑替康为无菌冻干黄色粉末，需复溶后使用，规格为4 mg（以游离碱计）单剂量西林瓶。NDC 16729-151-31（每包装1瓶）。请于20°C至25°C（68°F至77°F）下贮藏，置于原包装纸盒内，避光保存。注射用盐酸拓扑替康为细胞毒性药物。
来源: Topotecan Hydrochloride (Topotecan Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2024-10-04, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
本页为专业采购和注册询盘提供参考信息，不构成医疗建议或推广。药品信息精简自美国 FDA 处方信息（公有领域，来自 openFDA 和 DailyMed），不能取代该产品在伊朗获批的标签。供应情况、产地和文件资料均按询盘确认。