Vemurafenib

Nedir ve nasıl etki eder

Etki mekanizması: Vemurafenib, BRAF V600E dahil olmak üzere BRAF serin-treonin kinazın bazı mutant formlarının düşük moleküler ağırlıklı, oral yolla kullanılabilen bir inhibitörüdür. Vemurafenib ayrıca in vitro olarak CRAF, ARAF, vahşi tip BRAF, SRMS, ACK1, MAP4K5 ve FGR gibi diğer kinazları da benzer konsantrasyonlarda inhibe eder. V600E dahil BRAF genindeki bazı mutasyonlar, normalde çoğalma için gerekli olan büyüme faktörlerinin yokluğunda bile hücre çoğalmasına neden olabilen, kurucu (konstitütif) olarak aktive BRAF proteinlerine yol açar. Vemurafenib, mutant BRAF V600E taşıyan melanomların hücresel ve hayvan modellerinde anti-tümör etkilere sahiptir.

Etki mekanizması sınıfı: Protein Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 1A2 Inhibitors · P-Glycoprotein Inhibitors

Endikasyonlar

FDA onaylı bir testle saptanan BRAF V600E mutasyonlu, rezeke edilemeyen veya metastatik melanomu olan hastaların tedavisinde endike bir kinaz inhibitörüdür. ZELBORAF, BRAF V600 mutasyonlu Erdheim-Chester hastalığı olan hastaların tedavisinde endikedir. Kullanım sınırlaması: ZELBORAF, vahşi tip BRAF melanomu olan hastaların tedavisinde endike değildir. Rezeke edilemeyen veya metastatik melanom: ZELBORAF, FDA onaylı bir testle saptanan BRAF V600E mutasyonlu, rezeke edilemeyen veya metastatik melanomu olan hastaların tedavisinde endikedir. Kullanım sınırlaması: ZELBORAF, vahşi tip BRAF melanomu olan hastaların tedavisinde endike değildir. Erdheim-Chester hastalığı: ZELBORAF, BRAF V600 mutasyonlu Erdheim-Chester hastalığı (EÇH) olan hastaların tedavisinde endikedir.

Pozoloji ve uygulama şekli (özet)

ZELBORAF tedavisine başlamadan önce tümör örneklerinde BRAF V600E mutasyonunun varlığını doğrulayın. Önerilen doz: Yemekle birlikte veya yemeksiz, yaklaşık 12 saat arayla günde iki kez oral yolla 960 mg. Melanom tedavisi için hasta seçimi: ZELBORAF tedavisine başlamadan önce melanom tümör örneklerinde BRAF V600E mutasyonunun varlığını doğrulayın. Melanomda BRAF V600 mutasyonlarının saptanmasına yönelik FDA onaylı testlere ilişkin bilgi http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics adresinde mevcuttur. Önerilen doz: ZELBORAF'ın önerilen dozu, yemekle birlikte veya yemeksiz her 12 saatte bir oral yolla 960 mg'dır (dört adet 240 mg tablet).

Kontrendikasyonlar

Yoktur.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yeni primer kutanöz maligniteler: Tedaviye başlamadan önce, tedavi sırasında her 2 ayda bir ve ZELBORAF'ın kesilmesinden sonra 6 aya kadar dermatolojik değerlendirmeler yapın. Eksizyon ile yönetin ve doz ayarlaması yapmadan tedaviye devam edin. Yeni kutanöz olmayan skuamöz hücreli karsinom: Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında periyodik olarak yeni kutanöz olmayan SHK'nin semptom veya klinik bulguları açısından değerlendirin. Diğer maligniteler: ZELBORAF alan hastaları diğer malignitelerin bulgu veya semptomları açısından yakından izleyin.

Gebelik

Gebelik, risk özeti: Etki mekanizmasına dayanarak, ZELBORAF gebe bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. ZELBORAF'ın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin, ilaçla ilişkili riski belirlemeye yönelik mevcut veri yoktur; ancak vemurafenibin plasentadan fetüse geçtiği bildirilmiştir.

Saklama ve tedarik

Saklama ve stabilite: Oda sıcaklığında, 20°C–25°C (68°F–77°F) arasında saklayın; 15°C ile 30°C (59°F ile 86°F) arasındaki sapmalara izin verilir, bkz. USP Kontrollü Oda Sıcaklığı. Orijinal kabında, kapağı sıkıca kapalı olarak saklayın.

Kaynak: Vemurafenib (Zelboraf) — US FDA prescribing information, 2026-08-28, DailyMed. Özetlenmiş ve kısaltılmıştır; geçerli olan tam etikettir. İran’daki ruhsat, endikasyonlar ve etiketleme farklı olabilir.