Vemurafenib

药物简介与作用机制

作用机制：维莫非尼是一种低分子量、可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶某些突变形式（包括BRAF V600E）的抑制剂。维莫非尼在体外还以相近浓度抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因的某些突变（包括V600E）导致BRAF蛋白持续激活，可在缺乏通常增殖所需生长因子的情况下引起细胞增殖。维莫非尼在携带BRAF V600E突变的黑色素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。

作用机制分类: Protein Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 1A2 Inhibitors · P-Glycoprotein Inhibitors

适应症

为激酶抑制剂，适用于治疗经FDA批准的检测方法检出BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。ZELBORAF适用于治疗携带BRAF V600突变的Erdheim-Chester病患者。使用限制：ZELBORAF不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。不可切除或转移性黑色素瘤：ZELBORAF适用于治疗经FDA批准的检测方法检出BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。使用限制：ZELBORAF不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。Erdheim-Chester病：ZELBORAF适用于治疗携带BRAF V600突变的Erdheim-Chester病（ECD）患者。

用法用量（摘要）

在开始ZELBORAF治疗前，应在肿瘤标本中确认存在BRAF V600E突变。推荐剂量：960 mg，口服，每日两次，间隔约12小时，可与餐同服或空腹服用。黑色素瘤治疗的患者选择：在开始ZELBORAF治疗前，应在黑色素瘤肿瘤标本中确认存在BRAF V600E突变。有关黑色素瘤BRAF V600突变检测的FDA批准检测方法的信息，可查阅http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。推荐剂量：ZELBORAF的推荐剂量为960 mg（四片240 mg片剂），口服，每12小时一次，可与餐同服或空腹服用。

禁忌

无。

警告和注意事项

新发原发性皮肤恶性肿瘤：应在开始治疗前、治疗期间每2个月及停用ZELBORAF后长达6个月内进行皮肤科评估。通过切除处理，并继续治疗而无需调整剂量。新发非皮肤鳞状细胞癌：应在开始治疗前及治疗期间定期评估是否有新发非皮肤SCC的症状或临床体征。其他恶性肿瘤：应密切监测接受ZELBORAF治疗的患者是否有其他恶性肿瘤的体征或症状。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制，孕妇使用ZELBORAF可能造成胎儿损害。目前尚无孕妇使用ZELBORAF的数据以确定药物相关风险；但已有维莫非尼经胎盘转移至胎儿的报告。

贮藏与供应

贮藏与稳定性：请于室温20°C至25°C（68°F至77°F）下贮藏；允许短期偏离至15°C至30°C（59°F至86°F），参见USP控制室温。应保存在原容器中，并将盖子拧紧。

来源: Vemurafenib (Zelboraf) — US FDA prescribing information, 2026-08-28, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。