关于该分子
尼罗替尼是一种可口服的氨基嘧啶衍生物类Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。尼罗替尼旨在克服伊马替尼耐药，与Bcr-Abl融合蛋白中Abl蛋白激酶结构域的非活性构象结合并使之稳定，从而抑制Bcr-Abl介导的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞性白血病（CML）细胞增殖。该药还抑制受体酪氨酸激酶血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）和c-kit，c-kit是一种受体酪氨酸激酶，在大多数胃肠道间质瘤（GIST）中发生突变并持续激活。尼罗替尼的结合方式在能量上比伊马替尼更有利，在激酶和增殖试验中显示其效力比伊马替尼高约20倍。
来源: NCI Thesaurus (NCIt), via PubChem.
标识信息
- IUPAC 名称
- 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
- InChIKey
- HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
- 其他已记录的 CAS 号
- 1353151-22-0
- PubChem CID
- 644241
别名
Nilotinib · AMN 107 · AMN-107 · nilotinibum · Danziten · AMN 107 Base · L01XE08 · Tasigna
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