Alteplase

药物简介与作用机制

作用机制：阿替普酶是一种丝氨酸蛋白酶，负责在纤维蛋白增强作用下将纤溶酶原转化为纤溶酶。在没有纤维蛋白的情况下，它仅使纤溶酶原发生有限转化。以药理浓度进入体循环后，阿替普酶与血栓中的纤维蛋白结合，并将被捕获的纤溶酶原转化为纤溶酶。这启动局部纤维蛋白溶解，同时全身蛋白水解作用有限。

适应症

Activase为组织型纤溶酶原激活剂（tPA），适用于治疗：急性缺血性卒中（AIS）；急性心肌梗死（AMI），以降低死亡率和心力衰竭发生率。AMI的使用限制：对于心源性死亡风险较低的患者，卒中风险可能大于获益。急性大面积肺栓塞（PE）的溶栓。急性缺血性卒中：Activase适用于治疗急性缺血性卒中。开始治疗前应排除颅内出血为卒中体征和症状的主要原因。应尽快开始治疗，但须在症状发作后3小时内。急性心肌梗死：Activase适用于急性心肌梗死（AMI），以降低死亡率和心力衰竭发生率。使用限制：对于AMI所致死亡或心力衰竭风险较低的患者，溶栓治疗的卒中风险可能超过其获益。

用法用量（摘要）

急性缺血性卒中：推荐剂量为0.9 mg/kg（总剂量不超过90 mg），静脉输注60分钟，其中总剂量的10%在1分钟内作为初始推注。急性心肌梗死：推荐总剂量根据患者体重确定，不超过100 mg。急性大面积肺栓塞：推荐剂量为100 mg，静脉输注2小时。不得在含Activase的输注液中添加其他药物。急性缺血性卒中：应尽快给予Activase，但须在症状发作后3小时内。

禁忌

一般情况：活动性内出血；近期颅内或椎管内手术或严重头部外伤；可能增加出血风险的颅内疾病；出血体质；目前存在严重未控制的高血压。急性缺血性卒中：当前存在颅内出血；蛛网膜下腔出血。急性心肌梗死或肺栓塞：近期卒中史。

警告和注意事项

增加出血风险。避免肌内注射。监测出血情况。如发生严重出血，应停用Activase。输注期间及输注后数小时内监测患者有无过敏反应。如出现过敏迹象，应停用Activase。应考虑肺栓塞患者因下肢深静脉血栓溶解而再次栓塞的风险。接受溶栓药物治疗的患者中，胆固醇栓塞的报告罕见。

孕妇用药

妊娠风险概述：已发表的关于孕妇使用阿替普酶的研究和病例报告不足以说明药物相关的不良发育结局风险。

贮藏与供应

稳定性与贮藏：冻干Activase应贮藏于不超过30°C（86°F）的控制室温下，或2°至8°C（36°至46°F）冷藏。冻干物在长期贮藏期间应避免过度光照。如贮藏于2-30°C（36-86°F），Activase在复溶后8小时内可使用。

来源: Alteplase (Activase) — US FDA prescribing information, 2026-01-20, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。