Azacitidine

药物简介与作用机制

作用机制：阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物。据信阿扎胞苷通过引起DNA低甲基化以及对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒性发挥抗肿瘤作用。体外最大程度抑制DNA甲基化所需的阿扎胞苷浓度不会引起DNA合成的明显抑制。低甲基化可能使对分化和增殖至关重要的基因恢复正常功能。阿扎胞苷的细胞毒作用导致快速分裂的细胞死亡，包括不再响应正常生长调控机制的癌细胞。

作用机制分类: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors

适应症

注射用阿扎胞苷是一种核苷代谢抑制剂，适用于治疗：以下FAB骨髓增生异常综合征（MDS）亚型的成人患者：难治性贫血（RA）或伴环形铁粒幼细胞的难治性贫血（RARS）（如伴有中性粒细胞减少或血小板减少或需要输血）、难治性贫血伴原始细胞过多（RAEB）、转化中的难治性贫血伴原始细胞过多（RAEB-T）和慢性粒单核细胞白血病（CMMoL）。骨髓增生异常综合征（MDS）：注射用阿扎胞苷适用于治疗以下法-美-英（FAB）骨髓增生异常综合征亚型的成人患者：难治性贫血（RA）或伴环形铁粒幼细胞的难治性贫血（如伴有中性粒细胞减少或血小板减少或需要输血）、难治性贫血伴原始细胞过多（RAEB）、转化中的难治性贫血伴原始细胞过多（RAEB-T）和慢性粒单核细胞白血病（CMMoL）。儿童用药信息已获批用于Celgene Corporation的Vidaza（注射用阿扎胞苷）。

用法用量（摘要）

不得以注射用阿扎胞苷替代口服阿扎胞苷。注射用阿扎胞苷的适应症和给药方案与口服阿扎胞苷不同。MDS：无论基线血液学指标如何，所有患者第一个治疗周期的推荐起始剂量为注射用阿扎胞苷75 mg/m2，每日一次，连续7天，皮下注射或静脉输注。后续周期的给药方案请参见完整处方信息。给药前应预防性使用止吐药。只要患者持续获益，即应继续治疗。监测所有患者的血液学反应和肾毒性。

禁忌

晚期恶性肝肿瘤。对阿扎胞苷或甘露醇过敏。晚期恶性肝肿瘤：晚期恶性肝肿瘤患者禁用阿扎胞苷。对阿扎胞苷或甘露醇过敏：已知对阿扎胞苷或甘露醇过敏的患者禁用阿扎胞苷。

警告和注意事项

与其他阿扎胞苷产品替代使用的风险：不得以注射用阿扎胞苷替代口服阿扎胞苷。贫血、中性粒细胞减少和血小板减少：频繁监测全血细胞计数（CBC）。肝毒性：既往有严重肝功能不全的患者发生毒性的风险更高。肾毒性：肾功能不全患者应监测毒性，因为阿扎胞苷及其代谢产物主要经肾脏排泄。肿瘤溶解综合征：阿扎胞苷可引起致命或严重的肿瘤溶解综合征，包括在MDS患者中。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制和动物研究结果，孕妇服用阿扎胞苷可能导致胎儿损害。目前没有孕妇使用阿扎胞苷的数据。

贮藏与供应

供应规格：注射用阿扎胞苷为冻干粉针，100 mg单剂量西林瓶，每盒1瓶（NDC 83774-102-01）。贮藏：未复溶的药瓶贮藏于25ºC（77ºF）；允许短时偏离至15º-30ºC（59º-86ºF）（参见USP控制室温）。

来源: Azacitidine For (Azacitidine) — US FDA prescribing information, 2024-12-16, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。