黑框警告:警告:不得突然停药。鞘内注射巴氯芬无论何种原因突然停药,均已导致后遗症,包括高热、精神状态改变、反跳性痉挛加重和肌强直,罕见情况下进展为横纹肌溶解、多器官系统衰竭和死亡。
药物简介与作用机制
作用机制:巴氯芬作为肌肉松弛药和抗痉挛药的确切作用机制尚未完全明确。巴氯芬在脊髓水平抑制单突触和多突触反射,可能是通过减少初级传入末梢的兴奋性神经递质释放,尽管也可能在脊髓上位点发生作用并促成其临床效果。巴氯芬是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物,可能通过刺激GABAB受体亚型发挥作用。
作用机制分类: GABA A Agonists · GABA B Agonists
适应症
适用于治疗成人及4岁及以上儿童患者的严重痉挛。患者应先对鞘内注射巴氯芬的筛选剂量产生反应,之后才可考虑通过植入式泵进行长期输注。对于脊髓源性痉挛,通过植入式泵长期输注GABLOFEN应保留给口服巴氯芬治疗无效的患者,或在有效剂量下出现不能耐受的中枢神经系统副作用的患者。创伤性脑损伤所致痉挛的患者,应在受伤至少一年后再考虑长期鞘内巴氯芬治疗。GABLOFEN用于鞘内途径单次推注试验剂量(经脊髓导管或腰椎穿刺),长期使用时仅限与Medtronic SynchroMed可编程泵或其他标示用于鞘内给予GABLOFEN的泵配合使用。在植入用于长期鞘内输注GABLOFEN的装置之前,患者必须在筛选试验中对GABLOFEN显示出反应。
用法用量(摘要)
仅限用于Medtronic SynchroMed可编程泵(或其他标示用于鞘内给予GABLOFEN的泵):GABLOFEN仅批准用于Medtronic SynchroMed可编程泵或其他标示用于鞘内给予GABLOFEN的泵。有关泵编程和/或储药池再充装的具体说明和注意事项,请参阅制造商手册。务必选择与用于给予GABLOFEN的泵相匹配的再充装套件。GABLOFEN不得与其他药物配制混合。
禁忌
对巴氯芬过敏的患者禁用。不得将GABLOFEN用于静脉、肌内、皮下或硬膜外给药。对巴氯芬过敏;不得将GABLOFEN用于静脉、肌内、皮下或硬膜外给药。
警告和注意事项
泵再充装期间发生危及生命的药物过量的风险:对配有可直接进入鞘内导管的注射口的Medtronic SynchroMed可编程泵进行充装时,务必格外谨慎。通过导管接入口直接向导管内注射可能导致危及生命的药物过量。储药池再充装必须由经过充分培训且合格的人员按照泵制造商提供的说明进行。
孕妇用药
妊娠风险概述:目前没有关于孕妇使用GABLOFEN相关发育风险的充分数据。在动物研究中,给妊娠大鼠口服巴氯芬导致胎儿畸形增加(见数据)。
贮藏与供应
(巴氯芬注射液)为澄清、无色、无菌、无热原的等渗溶液,供应规格如下:包装类型、规格(浓度)与NDC:预充式单剂量注射器:50 mcg/mL,NDC 66794-151-01;10,000 mcg/20 mL(500 mcg/mL),NDC 66794-155-01;20,000 mcg/20 mL(1,000 mcg/mL),NDC 66794-156-01;40,000 mcg/20 mL(2,000 mcg/mL),NDC 66794-157-01;单剂量…
来源: Baclofen Injection (Gablofen) — US FDA prescribing information, 2026-05-07, DailyMed. 内容经概括和删减,以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
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