Capecitabine

药物简介与作用机制

作用机制：卡培他滨在体内代谢为氟尿嘧啶。正常细胞和肿瘤细胞均可将氟尿嘧啶代谢为5-氟-2′-脱氧尿苷单磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢物通过两种不同的机制造成细胞损伤。首先，FdUMP与叶酸辅因子N5-10-亚甲基四氢叶酸结合胸苷酸合成酶（TS），形成共价结合的三元复合物。这种结合抑制2′-脱氧尿苷酸生成胸苷酸。胸苷酸是三磷酸胸苷的必需前体，而三磷酸胸苷是DNA合成所必需的，因此该化合物缺乏可抑制细胞分裂。

作用机制分类: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors

适应症

卡培他滨片为核苷类代谢抑制剂，适用于：结直肠癌：作为单药或联合化疗方案的组成部分，用于III期结肠癌患者的辅助治疗；作为放化疗的组成部分，用于局部晚期直肠癌成人患者的围手术期治疗；作为单药或联合化疗方案的组成部分，用于不可切除或转移性结直肠癌患者的治疗。乳腺癌：当不适合使用含蒽环类或紫杉烷类的化疗时，作为单药用于晚期或转移性乳腺癌患者的治疗；与多西他赛联合，用于既往含蒽环类化疗后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。胃癌、食管癌或胃食管结合部癌：作为联合化疗方案的组成部分，用于不可切除或转移性胃癌、食管癌或胃食管结合部癌成人患者的治疗。

用法用量（摘要）

结肠癌的辅助治疗：单药：1,250 mg/m2，口服，每日两次，每21天为一个周期，每周期前14天用药，最多8个周期。与含奥沙利铂的方案联合：1,000 mg/m2，口服，每日两次，每21天为一个周期，每周期前14天用药，最多8个周期，并于每周期第1天静脉给予奥沙利铂130 mg/m2。

禁忌

卡培他滨片禁用于有氟尿嘧啶或卡培他滨严重过敏反应史的患者。有氟尿嘧啶或卡培他滨严重过敏反应史。

警告和注意事项

心脏毒性：在既往有冠状动脉疾病史的患者中可能更常见。如出现心脏毒性，应酌情暂停使用卡培他滨片。心脏毒性已缓解的患者恢复使用卡培他滨片的安全性尚未确立。腹泻：应暂停使用卡培他滨片，然后根据严重程度和发生情况，以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。脱水：开始使用卡培他滨片之前应优化水合状态。

孕妇用药

妊娠：风险概述：根据动物生殖研究的结果及其作用机制，孕妇使用卡培他滨片可能导致胎儿损害。现有的孕妇使用卡培他滨片的人体数据不足以说明与药物相关的风险。

贮藏与供应

卡培他滨片USP，150 mg：浅桃色双凸长圆形薄膜衣片，一面压印「150」，另一面压印「RDY」，瓶装，每瓶60片和500片。

来源: Capecitabine (Capecitabine) — US FDA prescribing information, 2025-11-20, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。