Dasatinib

药物简介与作用机制

达沙替尼在纳摩尔浓度下可抑制下列激酶：BCR-ABL、SRC家族（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2和PDGFRβ。根据建模研究预测，达沙替尼可与ABL激酶的多种构象结合。体外试验中，达沙替尼对代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药变异型疾病的白血病细胞系均有活性。达沙替尼可抑制过表达BCR-ABL的慢性髓系白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系的生长。

适应症

达沙替尼片适用于治疗：新诊断的费城染色体阳性（Ph+）慢性期慢性髓系白血病（CML）成人患者；对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或髓系/淋巴系急变期Ph+ CML成人患者；对既往治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）成人患者。达沙替尼片还适用于治疗1岁及以上的慢性期Ph+ CML儿童患者，以及与化疗联合治疗新诊断的Ph+ ALL儿童患者。达沙替尼片为激酶抑制剂。

用法用量（摘要）

成人慢性期CML：100 mg，每日一次。成人加速期CML、髓系或淋巴系急变期CML或Ph+ ALL：140 mg，每日一次。儿童慢性期CML和ALL：起始剂量根据体重确定。口服给药，可与食物同服或不同服。不得压碎、切开或咀嚼片剂。成人患者的达沙替尼片剂量：成人慢性期CML的推荐起始剂量为100 mg，口服，每日一次。成人加速期CML、髓系或淋巴系急变期CML或Ph+ ALL的推荐起始剂量为140 mg，口服，每日一次。

禁忌

无。

警告和注意事项

骨髓抑制和出血事件：可能发生严重的血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。与抑制血小板功能的药物或抗凝药合用时应谨慎。应定期监测全血细胞计数。必要时输血并中断达沙替尼片治疗。液体潴留：可发生液体潴留，有时较严重，包括胸腔积液，应通过支持治疗措施和/或剂量调整处理。心血管毒性：应监测患者的体征或症状并给予适当治疗。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据有限的人体数据，孕妇使用达沙替尼可能导致胎儿损害。母体暴露于达沙替尼后，已有胎儿水肿、胎儿白细胞减少和胎儿血小板减少等不良药理学效应的报告。

贮藏与供应

达沙替尼片的规格见下述：20 mg，每瓶片数20片（NDC 68001-660-06），白色至类白色、双凸圆形薄膜衣片，一面刻有「D8」，另一面无刻字，无外观缺陷。

来源: Dasatinib (Dasatinib) — US FDA prescribing information, 2026-03-05, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。