Deferasirox

药物简介与作用机制

地拉罗司分散片是一种可口服的活性螯合剂，对铁（Fe 3+）具有选择性。它是三齿配体，以2:1的比例与铁高亲和力结合。尽管地拉罗司对锌和铜的亲和力很低，但服用地拉罗司后这些微量金属的血清浓度会出现不同程度的下降，其临床意义尚不确定。

作用机制分类: Iron Chelating Activity · Cytochrome P450 3A4 Inducers · Cytochrome P450 2C8 Inhibitors

适应症

地拉罗司分散片是一种铁螯合剂，适用于治疗2岁及以上患者因输血引起的慢性铁过载。地拉罗司分散片还适用于治疗10岁及以上非输血依赖型地中海贫血（NTDT）综合征患者的慢性铁过载，且其肝铁（Fe）浓度（LIC）至少为5 mg Fe/克干重，血清铁蛋白大于300 mcg/L。使用限制：地拉罗司分散片与其他铁螯合疗法联合使用的安全性和有效性尚未确立。输血所致慢性铁过载（输血性铁过载）的治疗：地拉罗司分散片适用于治疗2岁及以上患者因输血引起的慢性铁过载（输血性含铁血黄素沉着症）。

用法用量（摘要）

输血性铁过载：估计肾小球滤过率（eGFR）大于60 mL/min/1.73 m2的患者，起始剂量为每日一次20 mg/kg体重，以口服混悬液形式给药，剂量按最接近的整片数计算。NTDT综合征：eGFR大于60 mL/min/1.73 m2的患者，起始剂量为每日一次10 mg/kg体重，以口服混悬液形式给药，剂量按最接近的整片数计算。输血性铁过载：仅当患者有慢性输血性铁过载的证据时，才应考虑使用地拉罗司分散片治疗。

禁忌

下列患者禁用地拉罗司分散片：估计GFR低于40 mL/min/1.73 m2；一般状况差；高危骨髓增生异常综合征（该患者人群未经研究，预计不能从螯合治疗中获益）；晚期恶性肿瘤；血小板计数低于50 x 10 9/L；已知对地拉罗司或本品任何成分过敏。

警告和注意事项

急性肾损伤：开始治疗前应重复测定血清肌酐。地拉罗司分散片治疗期间应监测肾功能，出现毒性时应减量或中断治疗。肝毒性：应监测肝功能，出现毒性时应减量或中断治疗。致命及非致命性胃肠道出血、溃疡和刺激：与已知具有致溃疡或出血潜力的药物联合使用地拉罗司分散片的患者，风险可能更高。

孕妇用药

妊娠风险概述：尚无地拉罗司分散片用于孕妇的研究可说明药物相关风险。大鼠妊娠期给予地拉罗司，在约等于或低于人体推荐剂量的剂量下，可导致子代存活率降低及雄性子代肾脏异常增加……

贮藏与供应

地拉罗司分散片125 mg：白色至类白色圆形扁平片，一面刻有「L461」，另一面无刻字。NDC 62332-324-30，每瓶30片。地拉罗司分散片250 mg：白色至类白色圆形扁平片，一面刻有「L462」，另一面无刻字。

来源: Deferasirox (Deferasirox) — US FDA prescribing information, 2023-03-16, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。