Fludarabine Phosphate

药物简介与作用机制

磷酸氟达拉滨迅速去磷酸化为2-氟-ara-A，然后在细胞内经脱氧胞苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐2-氟-ara-ATP。该代谢产物似乎通过抑制DNA聚合酶α、核糖核苷酸还原酶和DNA引发酶发挥作用，从而抑制DNA合成。这种抗代谢药的作用机制尚未完全阐明，可能是多方面的。

适应症

磷酸氟达拉滨注射液是一种核苷酸代谢抑制剂，适用于：治疗对至少一种含标准烷化剂方案无反应或在治疗期间病情进展的成人B细胞慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。对初治或非难治性CLL患者的获益尚未确立。适应症：磷酸氟达拉滨注射液适用于治疗对至少一种含标准烷化剂方案无反应或在治疗期间病情进展的成人B细胞慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。磷酸氟达拉滨注射液用于既往未经治疗或非难治性CLL患者的安全性和有效性尚未确立。

用法用量（摘要）

推荐成人剂量为25 mg/m²，静脉输注，每次约30分钟，每日一次，连续五天。每个5天疗程应每28天开始一次。肌酐清除率为30至70 mL/min/1.73 m²的患者应减少剂量。重度肾功能不全患者不得使用。推荐剂量：磷酸氟达拉滨注射液的推荐成人剂量为25 mg/m²，静脉输注，每次约30分钟，每日一次，连续五天。每个5天疗程应每28天开始一次。根据血液学或非血液学毒性的证据，可减少剂量或延迟给药。

禁忌

无。

警告和注意事项

（见黑框警告）严重骨髓抑制，尤其是贫血、血小板减少和中性粒细胞减少。治疗前及治疗期间监测血细胞计数。输血相关移植物抗宿主病：输血时仅使用经照射的血液制品。感染：监测感染。肾功能不全：中度肾功能不全时应减少剂量并密切监测。重度肾功能不全患者不得给药。肿瘤溶解综合征（TLS）：对TLS高风险患者应采取预防措施。孕妇用药可能造成胎儿损害。

孕妇用药

妊娠：根据其作用机制，磷酸氟达拉滨用于孕妇时可造成胎儿损害。目前尚无磷酸氟达拉滨注射液用于孕妇的充分且严格对照的研究。磷酸氟达拉滨在大鼠和家兔中具有胚胎致死性和致畸性。

贮藏与供应

贮藏：冷藏于2°至8°C（36°至46°F）。处理和废弃：应考虑适当的处理和废弃程序。应考虑按细胞毒性药物的相关指南处理和废弃。关于此主题已发布多项指南。

来源: Fludarabine Phosphate (Fludarabine Phosphate) — US FDA prescribing information, 2023-01-31, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。