Gemcitabine

药物简介与作用机制

吉西他滨可杀伤处于DNA合成期的细胞，并阻断细胞通过G1/S期边界的进程。吉西他滨经核苷激酶代谢为二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP）。吉西他滨二磷酸酯抑制核糖核苷酸还原酶，该酶负责催化生成DNA合成所需脱氧核苷三磷酸的反应，从而导致包括dCTP在内的脱氧核苷酸浓度降低。吉西他滨三磷酸酯与dCTP竞争掺入DNA。

适应症

注射用吉西他滨为核苷类代谢抑制剂，适用于：与卡铂联合，治疗铂类治疗结束至少6个月后复发的晚期卵巢癌；与紫杉醇联合，用于既往含蒽环类辅助化疗失败（除非临床上不宜使用蒽环类药物）后转移性乳腺癌的一线治疗；与顺铂联合，治疗非小细胞肺癌；作为单药，治疗胰腺癌。卵巢癌：注射用吉西他滨与卡铂联合，适用于治疗铂类治疗结束至少6个月后复发的晚期卵巢癌患者。乳腺癌：注射用吉西他滨与紫杉醇联合，适用于既往含蒽环类辅助化疗失败（除非临床上不宜使用蒽环类药物）后转移性乳腺癌患者的一线治疗。

用法用量（摘要）

注射用吉西他滨仅供静脉使用。卵巢癌：1000 mg/m²，输注30分钟，每21天为一个周期，于第1天和第8天给药。乳腺癌：1250 mg/m²，输注30分钟，每21天为一个周期，于第1天和第8天给药。非小细胞肺癌：1000 mg/m²，输注30分钟，每28天为一个周期，于第1、8和15天给药；或1250 mg/m²，输注30分钟，每21天为一个周期，于第1天和第8天给药。胰腺癌：1000 mg/m²，输注30分钟，前7周每周一次，然后休息一周，之后每28天为一个周期，每周一次，连续3周。

禁忌

已知对吉西他滨过敏的患者禁用注射用吉西他滨。反应包括过敏反应。已知对吉西他滨过敏的患者。

警告和注意事项

给药方案相关毒性：输注时间超过60分钟或给药频率高于每周一次时，毒性增加。骨髓抑制：每个周期前应监测骨髓抑制，发生严重骨髓抑制时应减量或暂停给药。严重皮肤不良反应（SCAR）：发生SCAR时应永久停用吉西他滨注射液。肺毒性和呼吸衰竭：出现不明原因的呼吸困难或其他严重肺毒性证据时，应停用注射用吉西他滨。

孕妇用药

风险概述：根据动物数据及其作用机制，孕妇使用注射用吉西他滨可能导致胎儿损害。目前尚无孕妇使用注射用吉西他滨的相关数据。

贮藏与供应

注射用吉西他滨（USP）为白色至类白色冻干粉末，以无菌单剂量西林瓶分装，每盒含：200 mg白色至类白色冻干粉末，每盒1支10 mL无菌单剂量西林瓶；1 g白色至类白色……

来源: Gemcitabine Hydrochloride (Gemcitabine) — US FDA prescribing information, 2025-02-03, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。