警告:骨髓抑制、神经毒性和泌尿系统毒性。骨髓抑制可能很严重,并导致致命性感染。每个治疗周期前及之后应定期监测血细胞计数。中枢神经系统毒性可能很严重,并导致脑病及死亡。应监测中枢神经系统毒性,出现脑病时应停止治疗。肾毒性可能很严重,并导致肾衰竭。
药物简介与作用机制
作用机制:异环磷酰胺是前药,需经肝脏细胞色素P450同工酶代谢活化后方可发挥细胞毒活性。活化过程为环碳原子羟基化,形成不稳定的中间产物4-羟基异环磷酰胺及其开环的醛式互变异构体,后者分解生成具有细胞毒性和泌尿系统毒性的化合物丙烯醛、烷化剂异磷酰胺氮芥以及多种其他无毒产物。异环磷酰胺的确切作用机制尚未确定,但其细胞毒作用主要是通过异磷酰胺氮芥对鸟嘌呤N-7位的烷化而造成DNA交联。
作用机制分类: Alkylating Activity
适应症
适应症:注射用异环磷酰胺与其他某些已获批准的抗肿瘤药联合,用于睾丸生殖细胞肿瘤的三线化疗。应与美司钠合用以预防出血性膀胱炎。注射用异环磷酰胺为烷化剂。
用法用量(摘要)
用法用量:注射用异环磷酰胺应静脉给药,剂量为1.2 g/m2/日,连续5日。每3周重复一次,或在血液学毒性恢复后重复。为预防膀胱毒性,使用注射用异环磷酰胺时应充分水化,每日口服或静脉补液至少2升。应使用美司钠以降低出血性膀胱炎的发生率。注射用异环磷酰胺应缓慢静脉输注,时间不少于30分钟。尚未在肝功能或肾功能不全患者中开展注射用异环磷酰胺的研究。
禁忌
禁忌:注射用异环磷酰胺禁用于以下患者:已知对异环磷酰胺过敏者;尿路梗阻者。
警告和注意事项
注意事项:骨髓抑制:可能很严重,并导致致命性感染。治疗前及治疗期间应定期监测血细胞计数。神经毒性:可发生严重甚至致命的神经毒性。应仔细监测患者的中枢神经系统毒性及其他神经毒性反应,出现脑病时应停药。泌尿系统毒性:可发生严重肾毒性,导致肾衰竭和死亡。应通过血清和尿液生化检查监测肾毒性。应使用美司钠以降低出血性膀胱炎的发生。
孕妇用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠分级D类。孕妇使用注射用异环磷酰胺可能造成胎儿危害。已有妊娠期暴露于含异环磷酰胺化疗方案后出现胎儿生长迟缓和新生儿贫血的报告。
贮藏与供应
供应:注射用异环磷酰胺(USP)为单剂量西林瓶,规格如下:产品编号104210(NDC 63323-142-10),1 g单剂量西林瓶,单瓶包装;产品编号104300(NDC 63323-143-00),3 g单剂量西林瓶,单瓶包装。容器密封件不含天然胶乳。
来源: Ifosfamide (Ifosfamide) — US FDA prescribing information, 2026-04-09, DailyMed. 内容经概括和删减,以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
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