Irinotecan Hydrochloride

药物简介与作用机制

伊立替康为喜树碱的衍生物。喜树碱与拓扑异构酶I特异性相互作用，该酶通过诱导可逆的单链断裂来缓解DNA的扭转张力。伊立替康及其活性代谢物SN-38与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，阻止这些单链断裂的重新连接。目前研究表明，伊立替康的细胞毒性源于DNA合成期间复制酶与拓扑异构酶I、DNA和伊立替康或SN-38形成的三元复合物相互作用而产生的DNA双链损伤。哺乳动物细胞无法有效修复这些双链断裂。

适应症

· 盐酸伊立替康注射液（USP）适用于与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合，作为转移性结肠癌或直肠癌患者一线治疗的组成部分。· 盐酸伊立替康注射液（USP）适用于经初始氟尿嘧啶类治疗后疾病复发或进展的转移性结肠癌或直肠癌患者。盐酸伊立替康注射液（USP）为拓扑异构酶抑制剂，适用于：· 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合，作为转移性结肠癌或直肠癌患者的一线治疗。· 经初始氟尿嘧啶类治疗后疾病复发或进展的转移性结肠癌或直肠癌患者。

用法用量（摘要）

· 结直肠癌联合方案1：盐酸伊立替康注射液（USP）125 mg/m²，静脉输注90分钟，于第1、8、15、22天给药；联合LV 20 mg/m²静脉推注，于第1、8、15、22天给药，随后给予5-FU静脉推注，于第1、8、15、22天给药，每6周为一个周期。· 结直肠癌联合方案2：盐酸伊立替康注射液（USP）180 mg/m²，静脉输注90分钟，于第1、15、29天给药；联合LV 200 mg/m²静脉输注2小时，于第1、2、15、16、29、30天给药，随后给予5-FU 400 mg/m²静脉推注，于第1、2、15、16、29、30天给药，以及5-FU 600 mg/m²静脉输注22小时，于第1、2、15、16、29、30天给药。

禁忌

· 已知对盐酸伊立替康注射液（USP）或其辅料过敏的患者禁用本品。· 对盐酸伊立替康注射液（USP）或其辅料过敏

警告和注意事项

· 腹泻和胆碱能反应：早发性腹泻（发生于盐酸伊立替康注射液（USP）输注期间或输注后不久）通常为一过性，可能伴有胆碱能症状。可考虑预防性或治疗性静脉或皮下给予0.25 mg至1 mg阿托品（除非有临床禁忌）。可发生迟发性腹泻（一般发生于给予盐酸伊立替康注射液（USP）24小时以后）。应监测并补充液体和电解质，使用洛哌丁胺治疗。对肠梗阻和发热使用抗生素支持治疗。

孕妇用药

风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用盐酸伊立替康注射液（USP）可能导致胎儿损害。

贮藏与供应

贮藏于20°至25°C（68°至77°F）。参见USP受控室温（允许在15°至30°C（59°至86°F）范围内短时偏离）。避光。建议西林瓶使用前一直放在纸盒内。防冻。直立贮藏。

来源: Irinotecan Hydrochloride (Irinotecan Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2025-11-03, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。