Methadone Hydrochloride

药物简介与作用机制

作用机制：盐酸美沙酮是一种μ受体激动剂；是一种合成阿片类镇痛药，具有多种在性质上与吗啡相似的作用，其中最显著的作用涉及中枢神经系统和由平滑肌构成的器官。美沙酮的主要治疗用途是镇痛以及阿片类药物成瘾的脱毒或维持治疗。美沙酮戒断综合征虽在性质上与吗啡相似，但起病较慢，病程较长，症状较轻。一些数据还表明，美沙酮对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体具有拮抗作用。

适应症

适应症和用法：1. 盐酸美沙酮注射液适用于治疗需要阿片类镇痛药且无法通过包括速释阿片类药物在内的替代方案充分治疗的严重持续性疼痛。使用限制：• 由于在任何剂量或疗程下均可能发生成瘾、滥用、误用、过量和死亡的风险（参见警告），且这些风险会在整个治疗过程中持续存在，因此阿片类镇痛药（包括盐酸美沙酮注射液）应仅保留用于替代治疗方案无效、不能耐受或不足以充分控制疼痛的患者。• 盐酸美沙酮注射液不适用作按需（prn）镇痛药。2. 用于无法口服药物的患者的阿片类药物依赖的暂时性治疗。使用限制：• 注射用美沙酮产品未获批用于阿片类药物依赖的门诊治疗。

用法用量（摘要）

用法用量：重要的一般信息：应考虑以下使美沙酮有别于其他阿片类药物的重要因素：• 美沙酮的呼吸抑制峰值效应出现较晚且持续时间长于其药理作用峰值。• 高度的阿片类药物耐受并不能排除发生美沙酮过量的可能性，无论是医源性的还是其他原因。已有从其他阿片类激动剂的长期高剂量治疗转换为美沙酮期间，以及在既往滥用高剂量其他阿片类激动剂的受试者中开始美沙酮成瘾治疗期间发生死亡的报告。

禁忌

禁忌：盐酸美沙酮注射液禁用于下列患者：• 明显的呼吸抑制 • 在无监护的环境中或缺乏复苏设备时的急性或重度支气管哮喘 • 已知或疑似胃肠道梗阻，包括麻痹性肠梗阻 • 对盐酸美沙酮（如过敏反应）或盐酸美沙酮注射液中任何其他成分过敏。

警告和注意事项

警告：成瘾、滥用和误用：盐酸美沙酮注射液含有美沙酮，为II类管制药品。作为一种阿片类药物，盐酸美沙酮注射液使使用者面临成瘾、滥用和误用的风险。虽然任何个体发生成瘾的风险未知，但在按规定合理使用盐酸美沙酮注射液的患者中也可能发生。在推荐剂量下以及药物被误用或滥用时均可发生成瘾。

孕妇用药

妊娠：目前尚无关于妊娠期间肠外给予美沙酮的药代动力学研究。已在约30名妊娠中期和晚期的孕妇中研究了口服美沙酮的处置。妊娠期间美沙酮的消除发生显著改变。

贮藏与供应

供应规格：盐酸美沙酮注射液（USP），200 mg/20 mL（10 mg/mL），为澄清无色溶液，规格如下：NDC 67457-217-20，20 mL多剂量西林瓶：每盒一瓶。贮藏于20°C至25°C（68°F至77°F），允许短时偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。避光。

来源: Methadone Hydrochloride (Methadone Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2025-12-31, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。