Methotrexate Sodium

药物简介与作用机制

作用机制：甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶。二氢叶酸必须由该酶还原为四氢叶酸，才能在嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成中用作一碳基团的载体。因此，甲氨蝶呤干扰DNA合成、修复和细胞复制。活跃增殖的组织，如恶性细胞、骨髓、胎儿细胞、口腔和肠黏膜以及膀胱细胞，通常对甲氨蝶呤的这一作用更为敏感。其在类风湿关节炎、pJIA和银屑病中的作用机制尚不清楚。

适应症

甲氨蝶呤注射液是一种叶酸类似物代谢抑制剂，适用于：• 下列肿瘤性疾病：o 作为联合化疗方案的一部分，治疗成人和儿童急性淋巴细胞白血病患者。o 预防和治疗成人和儿童脑膜白血病患者。o 治疗成人和儿童非霍奇金淋巴瘤患者。o 作为联合化疗方案的一部分，治疗成人和儿童骨肉瘤患者。o 作为联合化疗方案的一部分，治疗成人乳腺癌。o 作为单药治疗成人头颈部鳞状细胞癌。o 作为联合化疗方案的一部分，治疗成人妊娠滋养细胞肿瘤。• 治疗成人类风湿关节炎（RA）。• 治疗儿童多关节型幼年特发性关节炎（pJIA）。• 治疗成人重度银屑病。

用法用量（摘要）

• 开始使用甲氨蝶呤注射液前，应确认有生育能力女性的妊娠状态。• 肿瘤性疾病：请参阅处方信息中针对具体疾病的剂量建议。高剂量方案请遵循相关指南。• RA：推荐起始剂量为每周一次7.5 mg，肌内注射；调整剂量以达到最佳反应。• pJIA：推荐起始剂量为每周一次10 mg/m2，皮下或肌内注射；调整剂量以达到最佳反应。• 银屑病：推荐剂量为每周一次10 mg至25 mg，肌内或静脉注射。

禁忌

甲氨蝶呤注射液禁用于：• 有对甲氨蝶呤严重过敏史的患者。• 非肿瘤性疾病患者的妊娠期。

警告和注意事项

• 可发生继发性恶性肿瘤。• 生长迅速的肿瘤患者可发生肿瘤溶解综合征。• 免疫接种和与活疫苗相关的风险：免疫接种可能无效。由于存在播散性感染的风险，不推荐使用活疫苗。• 不育：可导致生育力受损、少精子症和月经功能障碍。胚胎-胎儿毒性：根据已发表的报告及其作用机制，孕妇使用甲氨蝶呤可引起胚胎-胎儿毒性，包括胎儿死亡。

孕妇用药

妊娠：风险概述：甲氨蝶呤注射液禁用于患有非肿瘤性疾病的孕妇。根据已发表的报告及其作用机制，孕妇使用甲氨蝶呤可引起胚胎-胎儿毒性和胎儿死亡。

贮藏与供应

贮藏与处理：贮藏于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许短时偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。避光。首次穿刺后，多剂量西林瓶应贮藏于2°C至8°C，并在30天内使用。甲氨蝶呤注射液为危险药品。应遵循适用的特殊处理和处置程序。

来源: Methotrexate (Methotrexate) — US FDA prescribing information, 2025-06-10, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。