Rivastigmine

药物简介与作用机制

作用机制：尽管卡巴拉汀的确切作用机制尚不清楚，但认为其通过增强胆碱能功能发挥治疗作用。这是通过可逆性抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱浓度来实现的。随着疾病进展、功能保持完整的胆碱能神经元减少，卡巴拉汀的作用可能减弱。没有证据表明卡巴拉汀可改变潜在痴呆过程的病程。

作用机制分类: Cholinesterase Inhibitors

适应症

卡巴拉汀透皮贴剂是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，适用于治疗：轻度、中度和重度阿尔茨海默病型痴呆（AD）；与帕金森病（PD）相关的轻至中度痴呆。阿尔茨海默病：卡巴拉汀透皮贴剂适用于治疗阿尔茨海默病型痴呆（AD）。已在轻度、中度和重度阿尔茨海默病患者中证实有效。帕金森病痴呆：卡巴拉汀透皮贴剂适用于治疗与帕金森病相关的轻至中度痴呆（PDD）。

用法用量（摘要）

将贴剂贴于完好的皮肤上，持续24小时；每24小时更换一次新贴剂。起始剂量：以4.6 mg/24小时的卡巴拉汀透皮贴剂开始治疗。剂量滴定：至少4周后，如耐受，将剂量增至9.5 mg/24小时，此为最低有效剂量。再经至少4周后，可将剂量增至最大剂量13.3 mg/24小时。轻至中度阿尔茨海默病和帕金森病痴呆：卡巴拉汀透皮贴剂9.5 mg/24小时或13.3 mg/24小时，每日一次。重度阿尔茨海默病：卡巴拉汀透皮贴剂13.3 mg/24小时，每日一次。

禁忌

卡巴拉汀透皮贴剂禁用于以下患者：已知对卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯衍生物或制剂其他成分过敏。既往使用卡巴拉汀透皮贴剂出现提示过敏性接触性皮炎的给药部位反应。上市后经验中已有全身性皮肤反应的个案描述。

警告和注意事项

已有因同时贴用多片贴剂而住院，以及罕见死亡的报告。应确保患者或护理人员接受正确剂量和给药方法的指导。胃肠道不良反应：可包括明显的恶心、呕吐、腹泻、厌食/食欲下降和体重减轻，可能需要中断治疗。长时间呕吐或腹泻可导致脱水，并可能伴有严重后果。卡巴拉汀贴剂可能出现给药部位反应。

孕妇用药

妊娠：风险概述：目前缺乏足够的数据说明孕妇使用卡巴拉汀透皮贴剂的发育风险。在动物中，口服剂量为最大推荐人用剂量（MRHD）的2-4倍时，未观察到对胚胎-胎儿发育的不良影响（参见数据）。

贮藏与供应

卡巴拉汀透皮贴剂：9.5 mg/24小时。每片10 cm2贴剂含18 mg卡巴拉汀碱，体内释放速率为9.5 mg/24小时。每盒30片（NDC 72162-1609-3）。贮藏于25°C（77°F）；允许短时偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。使用前应将卡巴拉汀透皮贴剂保存在独立密封袋中。

来源: Rivastigmine (Rivastigmine Transdermal System) — US FDA prescribing information, 2024-12-24, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。