Ruxolitinib

药物简介与作用机制

作用机制：芦可替尼是一种激酶抑制剂，可抑制Janus相关激酶（JAK）JAK1和JAK2，这些激酶介导多种对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及信号转导及转录激活因子（STAT）募集至细胞因子受体、活化，随后STAT定位于细胞核，导致基因表达的调控。MF和PV是已知与JAK1和JAK2信号传导失调相关的骨髓增殖性肿瘤（MPN）。

作用机制分类: Janus Kinase Inhibitors

适应症

本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗：成人中危或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。对羟基脲应答不充分或不耐受的成人真性红细胞增多症。成人及12岁及以上儿童患者的激素难治性急性移植物抗宿主病。成人及12岁及以上儿童患者在一线或二线全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主病。骨髓纤维化：JAKAFI/JAKAFI XR适用于治疗成人中危或高危骨髓纤维化（MF），包括原发性MF、真性红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症后MF。真性红细胞增多症：JAKAFI/JAKAFI XR适用于治疗对羟基脲应答不充分或不耐受的成人真性红细胞增多症（PV）。

用法用量（摘要）

应根据安全性和疗效进行个体化给药。各适应症的起始剂量如下。骨髓纤维化：JAKAFI/JAKAFI XR的起始剂量根据患者基线血小板计数确定：大于200 × 10^9/L：JAKAFI 20 mg口服，每日两次，或JAKAFI XR 44 mg口服，每日一次。100 × 10^9/L至200 × 10^9/L：JAKAFI 15 mg口服，每日两次，或JAKAFI XR 33 mg口服，每日一次。50 × 10^9/L至不足100 × 10^9/L：JAKAFI 5 mg口服，每日两次，或JAKAFI XR 11 mg口服，每日一次。真性红细胞增多症：JAKAFI的起始剂量为10 mg口服，每日两次，或JAKAFI XR 22 mg口服，每日一次。

禁忌

无。

警告和注意事项

血小板减少、贫血和中性粒细胞减少：通过减量或中断给药，或输血进行处理。感染风险：评估患者是否有感染的体征和症状，并及时开始适当治疗。开始JAKAFI/JAKAFI XR治疗前，严重感染应已得到缓解。中断或停药后症状加重：采用支持治疗处理，并考虑恢复JAKAFI/JAKAFI XR治疗。非黑色素瘤皮肤癌风险：应定期进行皮肤检查。

孕妇用药

妊娠：风险概述：在器官形成期给妊娠大鼠和家兔使用芦可替尼时，在导致母体毒性的剂量下出现了不良发育结局（参见数据）。目前尚无孕妇使用JAKAFI/JAKAFI XR的研究可说明与药物相关的风险。

贮藏与供应

（芦可替尼）片供应规格如下：JAKAFI商品包装：NDC编号、规格、说明、每瓶片数：50881-005-60，5 mg，圆形片，一面印有「INCY」，另一面印有「5」，60片；50881-010-60，10 mg，圆形片，一面印有「INCY」，另一面印有「10」，60片；50881-015-60，15 mg，椭圆形片，一面印有「INCY」，另一面印有「15」…

来源: Ruxolitinib (Jakafi) — US FDA prescribing information, 2026-07-20, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。