Sildenafil

药物简介与作用机制

西地那非是肺血管平滑肌中cGMP特异性5型磷酸二酯酶（PDE-5）的抑制剂，在肺血管中PDE-5负责降解cGMP。因此，西地那非可使肺血管平滑肌细胞内的cGMP升高，导致舒张。在PAH患者中，这可引起肺血管床扩张，并在较小程度上引起体循环血管扩张。体外研究表明，西地那非对PDE-5具有选择性。

适应症

西地那非片适用于治疗成人肺动脉高压（WHO第I组），以改善运动能力并延缓临床恶化。在背景依前列醇治疗基础上加用西地那非片，已证实可延缓临床恶化。确立有效性的研究为短期研究（12至16周），所纳入的患者主要为纽约心脏协会（NYHA）心功能II-III级症状者，病因以特发性（71%）或结缔组织病（CTD）相关（25%）为主。使用限制：在波生坦治疗基础上加用西地那非，对运动能力无任何获益。西地那非是一种5型磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂，适用于治疗成人肺动脉高压（PAH）（WHO第I组），以改善运动能力并延缓临床恶化。确立有效性的研究为短期研究（12至16周），所纳入的患者主要为NYHA心功能II-III级症状者。

用法用量（摘要）

片剂：20 mg，每日三次，间隔4-6小时。西地那非片的推荐剂量为20 mg，每日三次。西地那非片的给药间隔为4-6小时。临床试验中，使用更高剂量未获得更好的疗效。不推荐使用高于20 mg每日三次的剂量。

禁忌

西地那非片禁用于下列患者：以任何形式规律或间断合并使用有机硝酸酯类药物，因低血压风险更大；合并使用鸟苷酸环化酶刺激剂利奥西呱，包括西地那非在内的PDE-5抑制剂可能增强利奥西呱的降压作用；已知对西地那非或片剂任何成分过敏。

警告和注意事项

儿科患者的死亡率随剂量增加而升高。不推荐用于儿科患者。血管扩张作用在低血压患者或正在接受降压治疗的患者中可能更常见。用于肺静脉闭塞症可能引起肺水肿，不推荐使用。听力或视力损害：如突然出现视力或听力下降或丧失，应就医。镰状细胞病继发的肺动脉高压：西地那非可能引起严重的血管闭塞危象。

孕妇用药

妊娠风险概述：来自随机对照试验、病例对照试验和病例系列的有限已发表数据，未报告孕期使用西地那非与重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局之间存在明确关联。

贮藏与供应

西地那非片（USP）为白色至类白色薄膜衣圆形片，含枸橼酸西地那非，相当于标示量的西地那非。包装规格：每瓶30片，20 mg，NDC 76420-061-30（由 NDC 33342-121-10 重新包装），片剂压印「C 89」；每瓶…

来源: Sildenafil (Sildenafil) — US FDA prescribing information, 2022-08-31, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。