Simvastatin

药物简介与作用机制

作用机制：辛伐他汀是前体药物，给药后水解为其活性β-羟酸形式辛伐他汀酸。辛伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的特异性抑制剂，该酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸，这是胆固醇生物合成途径中早期的限速步骤。此外，辛伐他汀可降低VLDL和TG，并升高HDL-C。

作用机制分类: Hydroxymethylglutaryl-CoA Reductase Inhibitors

适应症

适应症：对于因高胆固醇血症而使动脉粥样硬化性血管疾病风险显著增加的个体，调脂药物治疗应仅作为多重危险因素干预的一部分。当仅采用限制饱和脂肪和胆固醇的饮食及其他非药物措施疗效不足时，应采用药物治疗作为饮食的辅助。对于冠心病（CHD）患者或CHD高危患者，辛伐他汀片可与饮食同时开始使用。辛伐他汀片是一种HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物），作为饮食的辅助治疗，用于：降低冠脉事件高危患者的总死亡风险（通过减少CHD死亡）以及非致死性心肌梗死、卒中和血运重建手术需求的风险；降低原发性高脂血症（杂合子家族性和非家族性）及混合型血脂异常患者升高的总胆固醇、LDL-C、载脂蛋白B、TG，并升高HDL-C。

用法用量（摘要）

用法用量：剂量范围为5至40 mg/日。推荐的常用起始剂量为10或20 mg，每日一次，晚间服用。CHD高危患者的推荐起始剂量为40 mg/日。由于肌病（包括横纹肌溶解）风险增加，80 mg剂量的辛伐他汀片仅限用于已长期（如12个月或以上）服用辛伐他汀80 mg且无肌毒性证据的患者。

禁忌

禁忌：辛伐他汀片在下列情况下禁用：同时使用强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、HIV蛋白酶抑制剂、boceprevir、telaprevir、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮及含考比司他的产品）；同时使用吉非罗齐、环孢素或达那唑；对本品任何成分过敏。

警告和注意事项

注意事项：应告知患者80 mg剂量发生肌病（包括横纹肌溶解）的风险增加。骨骼肌影响（如肌病和横纹肌溶解）：风险随剂量增大及同时使用某些药物而增加。易感因素包括高龄（≥65岁）、女性、未控制的甲状腺功能减退和肾功能不全。已有因肌红蛋白尿继发急性肾衰竭的横纹肌溶解罕见病例的报告。

孕妇用药

妊娠：妊娠分级X类。已妊娠或可能妊娠的女性禁用辛伐他汀片。调脂药物在妊娠期间无益处，因为胆固醇及胆固醇衍生物是胎儿正常发育所必需的。

贮藏与供应

供应/贮藏与处理：辛伐他汀片（USP）5 mg为砖红色圆形双凸薄膜衣片，一面压印「SI」，另一面无字。

来源: Simvastatin (Simvastatin) — US FDA prescribing information, 2019-03-25, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。