Sunitinib

药物简介与作用机制

舒尼替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中一些RTK与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。已评估舒尼替尼对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并确定其为血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）和胶质细胞系源性神经营养因子受体（RET）的抑制剂。

适应症

苹果酸舒尼替尼胶囊是一种激酶抑制剂，适用于：治疗伊马替尼治疗后疾病进展或不耐受的成人胃肠道间质瘤（GIST）患者；治疗成人晚期肾细胞癌（RCC）患者；肾切除术后复发风险高的成人RCC患者的辅助治疗；治疗不可切除的局部晚期或转移性成人进展性高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）患者。胃肠道间质瘤：苹果酸舒尼替尼胶囊适用于治疗伊马替尼治疗后疾病进展或不耐受的成人胃肠道间质瘤（GIST）患者。晚期肾细胞癌：苹果酸舒尼替尼胶囊适用于治疗成人晚期肾细胞癌（RCC）患者。肾细胞癌的辅助治疗：苹果酸舒尼替尼胶囊适用于肾切除术后复发风险高的成人RCC患者的辅助治疗。

用法用量（摘要）

晚期RCC：推荐剂量为50 mg口服，每日一次，每个6周周期的前4周服用（4/2方案）。RCC辅助治疗：推荐剂量为50 mg口服，每日一次，每个6周周期的前4周服用（4/2方案），最多9个周期。pNET：推荐剂量为37.5 mg口服，每日一次。GIST和晚期RCC的推荐剂量：苹果酸舒尼替尼胶囊用于胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）的推荐剂量为50 mg口服，每日一次，服药4周后停药2周（4/2方案），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

禁忌

无。

警告和注意事项

肝毒性：已观察到致命性肝衰竭。应在基线、每个周期期间以及根据临床需要监测肝功能检查。出现3级肝毒性时，应中断苹果酸舒尼替尼，待恢复至≤1级或基线水平后，以减低的剂量重新开始用药；如未恢复则停药。出现4级肝毒性的患者，以及随后出现肝功能检查严重改变或其他肝衰竭体征和症状的患者，应停用苹果酸舒尼替尼。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物生殖研究和作用机制，孕妇服用苹果酸舒尼替尼可能造成胎儿损害。目前尚无孕妇使用的数据可用于说明药物相关风险。

贮藏与供应

12.5 mg胶囊：硬明胶胶囊，帽和体均为栗色不透明，帽和体均以黑色油墨印有「TEVA」及其下方的「8199」。包装：每瓶28粒胶囊，NDC 42291-901-28。25 mg胶囊：硬明胶胶囊，帽为浅棕色不透明，体为栗色不透明，帽和体均以黑色油墨印有「TEVA」及其下方的「8224」…

来源: Sunitinib Malate (Sunitinib Malate) — US FDA prescribing information, 2026-01-16, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。