Tacrolimus

药物简介与作用机制

他克莫司与细胞内蛋白FKBP-12结合，随后形成他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶（一种在哺乳动物细胞内普遍存在的酶）的复合物，继而钙调磷酸酶的磷酸酶活性受到抑制。这种抑制可阻止多种因子（如活化T细胞核因子（NF-AT）和活化B细胞核因子κ轻链增强子（NF-κB））的去磷酸化和转位。

适应症

他克莫司胶囊是一种钙调磷酸酶抑制剂类免疫抑制剂，适用于与其他免疫抑制剂联合，预防接受同种异体肝、肾或心脏移植的成人患者以及接受同种异体肝移植的儿科患者的器官排斥反应。肾、肝或心脏移植器官排斥反应的预防：他克莫司胶囊适用于与其他免疫抑制剂联合，预防接受同种异体肾移植、肝移植和心脏移植的成人患者以及接受同种异体肝移植的儿科患者的器官排斥反应。其他儿科用药信息已获批用于 Astellas Pharma US, Inc. 的 Prograf（他克莫司）产品。但由于 Astellas Pharma US, Inc. 的市场独占权，本药品的标签不含该信息。

用法用量（摘要）

胶囊应始终保持与食物同服或空腹服用的一致性。建议进行治疗药物监测。避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。非洲裔美国患者以及肝、肾功能不全患者的剂量调整见相关说明。完整给药信息请参见完整处方信息。成人：患者人群、初始口服剂量、全血谷浓度范围——肾移植：与硫唑嘌呤联合：胶囊0.2 mg/kg/日，分两次给药，每12小时一次；第1至3个月：7至20 ng/mL；第4至12个月：5至15 ng/mL；与MMF/IL-2受体拮抗剂联合：胶囊0.1 mg/kg/日，分两次给药，每12小时一次；第1至12个月：4至11 ng/…

禁忌

对他克莫司过敏的患者禁用他克莫司胶囊。已报告的过敏症状包括呼吸困难、皮疹、瘙痒和急性呼吸窘迫综合征。对他克莫司或HCO-60（聚氧乙烯60氢化蓖麻油）过敏。

警告和注意事项

不可与他克莫司缓释制剂互换——用药错误：应指导患者或护理人员识别他克莫司胶囊的外观。移植后新发糖尿病：监测血糖。肾毒性（急性和/或慢性）：减量；与其他肾毒性药物合用时应谨慎。神经毒性：包括可逆性后部脑病综合征（PRES）的风险；监测神经系统异常；减量或停用他克莫司。高钾血症：监测血清钾水平。

孕妇用药

妊娠暴露登记：设有一项妊娠登记，监测孕期暴露于他克莫司的妇女的妊娠结局。国际移植妊娠登记处（TPRI）是一项自愿参加的妊娠暴露登记，监测女性移植受者及男性移植受者所生子女的妊娠结局…

贮藏与供应

他克莫司胶囊（USP）含相当于1 mg无水他克莫司的白色至类白色粉末，为硬明胶胶囊，体为白色不透明，帽为棕色。体上以黑色油墨印有「644」，帽上印有标识。

来源: Tacrolimus (Tacrolimus) — US FDA prescribing information, 2023-10-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。