Thalidomide

药物简介与作用机制

THALOMID 的作用机制尚未完全阐明。沙利度胺的细胞活性通过其靶点 cereblon 介导，cereblon 是 cullin 环 E3 泛素连接酶复合物的组成部分。THALOMID 具有免疫调节、抗炎和抗血管生成特性。体外研究和临床试验的现有数据提示，该化合物的免疫学效应在不同条件下可有很大差异，但可能与抑制过量肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生以及下调参与白细胞迁移的某些细胞表面黏附分子有关。

适应症

• THALOMID 与地塞米松联合，适用于治疗新诊断的多发性骨髓瘤（MM）患者。• THALOMID 适用于急性治疗中重度麻风结节性红斑（ENL）的皮肤表现。存在中重度神经炎时，THALOMID 不适用于此类 ENL 治疗的单药治疗。THALOMID 也适用于预防和抑制 ENL 复发的皮肤表现的维持治疗。

用法用量（摘要）

• MM：200 mg，口服，每日一次。地塞米松的推荐剂量为每 28 天的第 1-4 天、第 9-12 天和第 17-20 天 40 mg/日。• ENL：皮肤 ENL 发作时 100 至 300 mg/日。重度皮肤 ENL 最高 400 mg/日。必需的基线检测：对有生育能力的女性开具药物，取决于初次及持续的妊娠检测结果为阴性。THALOMID 必须在完全遵守 THALOMID REMS 项目所规定的所有条款的情况下给药。THALOMID 仅可由通过 THALOMID REMS 项目认证的处方者开具，并仅可由通过 THALOMID REMS 项目认证的药师调配。

禁忌

• 妊娠 • 已证实对本药或其成分超敏。妊娠：妊娠女性禁用 THALOMID。孕妇使用 THALOMID 可导致胎儿损害。THALOMID 是一种强效的人类致畸物，即使单次给药也可诱发高频率的严重且危及生命的出生缺陷。约 40% 的婴儿曾有出生时或出生后不久死亡的报告。

警告和注意事项

• 缺血性心脏病（包括心肌梗死）和卒中：在接受 THALOMID 联合地塞米松治疗的患者中曾有观察到。• 死亡率增加：在 MM 患者中，当在地塞米松和沙利度胺类似物的基础上加用帕博利珠单抗时观察到。• 嗜睡和困倦：指导患者避免在嗜睡可能造成问题的情况下活动，且不要服用其他可能引起嗜睡的药物。• 周围神经病变：治疗期间应监测患者是否出现周围神经病变的体征或症状。

孕妇用药

妊娠暴露登记：设有妊娠暴露登记项目，用于监测妊娠期间暴露于 THALOMID 的女性以及暴露于 THALOMID 的男性患者的女性伴侣的妊娠结局。该登记也用于了解妊娠的根本原因。

贮藏与供应

本药不得重新分装。贮存于 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间波动。避光。

来源: Thalidomide (Thalomid) — US FDA prescribing information, 2023-03-24, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。