Tilidine / Naloxone

药物简介与作用机制

替利定是前药，在肝脏转化为去甲替利定，为μ阿片受体激动剂。口服后纳洛酮在首过代谢中大部分被灭活，但若该制剂被注射或过量服用，则可拮抗阿片类作用，从而降低滥用可能。

适应症

中度至重度急性及慢性疼痛。

用法用量（摘要）

口服：速释剂型通常为替利定50–100 mg，每日最多四次；缓释片通常每日两次；替利定每日最大剂量一般为600 mg。

禁忌

阿片类药物依赖（有诱发戒断反应的风险）、急性呼吸抑制、卟啉病及严重肝功能不全。

警告和注意事项

严重肝功能不全时纳洛酮不能被充分代谢，镇痛效果可能丧失。酒精、苯二氮䓬类及其他中枢神经系统抑制剂可加重呼吸抑制和镇静。长期使用可发生依赖及戒断反应。

孕妇用药

不推荐用于妊娠期；长期使用可引起新生儿戒断综合征。

贮藏与供应

贮藏于25 °C以下；须遵守管制药品的有关规定。

来源：参考摘要，依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。