Tirzepatide

药物简介与作用机制

作用机制：替尔泊肽是GIP受体和GLP-1受体激动剂。其含有C20脂肪二酸，可与白蛋白结合并延长半衰期。替尔泊肽选择性地结合并激活GIP和GLP-1两种受体，即天然GIP和GLP-1的作用靶点。GLP-1是食欲和热量摄入的生理调节因子。非临床研究提示，GIP的加入可能进一步有助于调节食物摄入。GIP受体和GLP-1受体均存在于脑内参与食欲调节的区域。

作用机制分类: G-Protein-linked Receptor Interactions · Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) Agonists

适应症

ZEPBOUND是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，与低热量饮食和增加体力活动联合使用，用于：减轻肥胖成人或至少伴有一种体重相关合并症的超重成人的过多体重并长期维持体重减轻；治疗肥胖成人的中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）。使用限制：不建议与其他含替尔泊肽的产品或任何GLP-1受体激动剂合用。ZEPBOUND含有替尔泊肽。

用法用量（摘要）

推荐的剂量递增方案：推荐起始剂量为2.5 mg，皮下注射，每周一次，持续4周。至少4周后以2.5 mg为增量递增剂量，直至达到推荐维持剂量。选择维持剂量时应考虑治疗反应和耐受性。推荐维持剂量和最大剂量：减轻体重及长期维持：5 mg、10 mg或15 mg，皮下注射，每周一次。阻塞性睡眠呼吸暂停：10 mg或15 mg，皮下注射，每周一次。最大推荐剂量：15 mg，皮下注射，每周一次。

禁忌

下列患者禁用：有甲状腺髓样癌（MTC）个人史或家族史的患者，或2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）患者；已知对替尔泊肽或ZEPBOUND中任何辅料有严重超敏反应的患者。替尔泊肽已有严重超敏反应的报告，包括过敏反应和血管性水肿。

警告和注意事项

严重胃肠道不良反应：使用本品与胃肠道不良反应相关，有时较为严重。不建议严重胃轻瘫患者使用ZEPBOUND。容量不足所致急性肾损伤：对报告可能导致容量不足的不良反应的患者，应监测肾功能。急性胆囊疾病：临床试验中已有报告。如怀疑胆囊炎，应进行胆囊检查和临床随访。急性胰腺炎：在接受GLP-1受体激动剂或ZEPBOUND治疗的患者中已有观察到。

孕妇用药

妊娠：妊娠暴露登记。设有妊娠暴露登记，监测妊娠期间暴露于ZEPBOUND（替尔泊肽）的女性的妊娠结局。鼓励暴露于ZEPBOUND的孕妇及医疗人员致电1-844-524-0039或发送电子邮件至MILEregistry@thermofisher.com进行登记。

贮藏与供应

贮藏和处理：请勿冷冻ZEPBOUND。如已冷冻，请勿使用。避免受热和光照。请保存在原包装纸盒内以避光。ZEPBOUND单剂量笔和单剂量西林瓶：置冰箱中2°C至8°C（36°F至46°F）保存。

来源: Tirzepatide (Zepbound) — US FDA prescribing information, 2026-08-28, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。