Tolterodine Tartrate

药物简介与作用机制

作用机制：托特罗定是突触后毒蕈碱受体上乙酰胆碱的竞争性拮抗剂。膀胱收缩和唾液分泌均由胆碱能毒蕈碱受体介导。口服给药后，托特罗定在肝脏中代谢，生成主要的药理活性代谢物5-羟甲基托特罗定（5-HMT）。5-HMT具有与托特罗定相似的抗毒蕈碱活性，对治疗作用有重要贡献。

适应症

酒石酸托特罗定缓释胶囊（USP）是抗毒蕈碱药，用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症。

用法用量（摘要）

4 mg胶囊：每日一次口服，用水整粒吞服。2 mg胶囊：在下列情况下每日一次口服，用水整粒吞服：轻至中度肝功能不全（Child-Pugh A或B级）；重度肾功能不全［肌酐清除率（CCr）10-30 mL/min］；合用CYP3A4强效抑制剂。不建议CCr<10 mL/min的患者使用酒石酸托特罗定缓释胶囊。不建议重度肝功能不全（Child-Pugh C级）患者使用酒石酸托特罗定缓释胶囊。

禁忌

尿潴留、胃潴留或未控制的窄角型青光眼患者禁用酒石酸托特罗定缓释胶囊。已知对本药或其成分过敏，或对富马酸非索罗定缓释片过敏的患者也禁用（与酒石酸托特罗定缓释胶囊一样，富马酸非索罗定也代谢为5-羟甲基托特罗定）。

警告和注意事项

首次或后续服用酒石酸托特罗定缓释胶囊后，曾发生需要住院和急诊治疗的过敏反应和血管性水肿。尿潴留：存在临床显著膀胱出口梗阻的患者因有尿潴留风险，应慎用。胃肠道疾病：胃肠道梗阻性疾病或胃肠动力减退的患者因有胃潴留风险，应慎用。

孕妇用药

妊娠：风险概述。尚无孕妇使用酒石酸托特罗定缓释胶囊的数据可用于说明药物相关风险。在动物生殖研究中，于器官形成期对妊娠小鼠口服给予托特罗定及其5-HMT代谢物，在约…

贮藏与供应

供货/贮藏和处理：酒石酸托特罗定缓释胶囊（USP）含2 mg或4 mg酒石酸托特罗定。2 mg胶囊为白色至类白色球形至椭圆形微丸，填充于4号硬明胶胶囊壳中，不透明绿色胶囊帽上以灰色油墨印有「L」标记，胶囊体印有「013」…

来源: Tolterodine Tartrate (Tolterodine Tartrate) — US FDA prescribing information, 2026-01-06, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。