Tramadol Hydrochloride

药物简介与作用机制

作用机制：盐酸曲马多缓释片含有曲马多，为阿片类激动剂及去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取抑制剂。尽管曲马多的作用方式尚未完全阐明，但其镇痛作用被认为源于与µ阿片受体的结合以及对去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取的弱抑制。曲马多的阿片活性来自母体化合物的低亲和力结合以及O-去甲基代谢物M1对µ阿片受体的较高亲和力结合。在动物模型中，M1产生镇痛作用的效力比曲马多高达6倍，与µ阿片受体结合的效力为曲马多的200倍。

适应症

盐酸曲马多缓释片适用于治疗严重到需要每日持续、全天候、长期阿片类药物治疗且其他治疗选择不足以控制的疼痛。使用限制：由于即使在推荐剂量下阿片类药物也存在成瘾、滥用和误用的风险，且阿片类缓释制剂的过量和死亡风险更大，盐酸曲马多缓释片仅限用于其他治疗选择（如非阿片类镇痛药或速释阿片类药物）无效、不能耐受或不足以充分控制疼痛的患者。盐酸曲马多缓释片不适用于按需（prn）镇痛。

用法用量（摘要）

• 仅可由熟悉使用强效阿片类药物治疗慢性疼痛的医疗人员开具处方。 • 在符合患者个体治疗目标的前提下，使用最低有效剂量和最短疗程。 • 根据疼痛严重程度、患者反应、既往镇痛药使用经验以及成瘾、滥用和误用的危险因素进行个体化给药。 • 曲马多每日剂量不得超过300 mg。请勿与其他曲马多产品合用。 • 对于未使用过阿片类药物、对阿片类药物无耐受的患者，盐酸曲马多缓释片起始剂量为100 mg，每日一次，然后根据需要和耐受性每5天以100 mg为增量上调剂量。

禁忌

盐酸曲马多缓释片禁用于：• 所有12岁以下儿童；• 18岁以下儿童扁桃体切除术和/或腺样体切除术后的术后处理。盐酸曲马多缓释片还禁用于下列患者：• 显著呼吸抑制；• 在无监护环境或无复苏设备时的急性或重度支气管哮喘；• 已知或疑似胃肠道…

警告和注意事项

• 与血清素能药物合用所致5-羟色胺综合征：同时给予血清素能药物可能导致潜在危及生命的状况。如怀疑发生5-羟色胺综合征，应停用盐酸曲马多缓释片。 • 癫痫发作风险：在推荐剂量范围内即可发生。

孕妇用药

妊娠：风险概述。妊娠期间长期使用阿片类镇痛药可能引起新生儿阿片类药物戒断综合征。孕妇使用盐酸曲马多缓释片的现有数据不足以说明药物相关的重大出生缺陷和流产风险。

贮藏与供应

盐酸曲马多缓释片（USP）有下列包装和剂量规格：200 mg片（白色至类白色，圆形，双凸，斜边，包衣），一面印有「L011」，另一面无字。

来源: Tramadol Hydrochloride (Tramadol Hydrochloride) — US FDA prescribing information, 2022-11-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。