Varenicline Tartrate

药物简介与作用机制

作用机制：伐尼克兰与α4β2神经元烟碱型乙酰胆碱受体高亲和力、高选择性结合。伐尼克兰的戒烟疗效被认为源于其在烟碱受体α4β2亚型上的活性，其结合产生激动活性，同时阻止尼古丁与这些受体结合。体外电生理研究和体内神经化学研究表明，伐尼克兰与α4β2神经元烟碱型乙酰胆碱受体结合并刺激受体介导的活性，但其水平显著低于尼古丁。

适应症

伐尼克兰片适用于辅助戒烟治疗。伐尼克兰片为烟碱受体部分激动剂，适用于辅助戒烟治疗。

用法用量（摘要）

在患者设定的戒烟日期前一周开始服用伐尼克兰片。或者，患者可开始服用伐尼克兰片，然后在治疗的第8天至第35天之间戒烟。起始周：第1至3天，0.5 mg，每日一次；第4至7天，0.5 mg，每日两次。后续各周：1 mg，每日两次，共12周。对于成功戒烟者，建议再治疗12周，以增加长期保持戒断的可能性。对于确信自己无法或不愿立即戒烟的患者，可考虑采用伐尼克兰片逐步戒烟的方法。

禁忌

既往有对伐尼克兰片发生严重过敏反应或皮肤反应病史的患者禁用伐尼克兰片。既往对伐尼克兰片有严重过敏或皮肤反应史。

警告和注意事项

神经精神不良事件：上市后报告的严重或有临床意义的神经精神不良事件包括情绪改变（包括抑郁和躁狂）、精神病、幻觉、偏执、妄想、杀人意念、攻击行为、敌意、激越、焦虑和惊恐，以及自杀意念、自杀未遂和自杀身亡。应观察使用伐尼克兰尝试戒烟的患者是否出现此类症状，并指导其如出现此类不良事件，应停用伐尼克兰并联系医疗保健提供者。

孕妇用药

妊娠风险概述：现有数据未提示妊娠期暴露于伐尼克兰后，与吸烟女性相比，重大出生缺陷的风险增加。妊娠期吸烟与母亲、胎儿和新生儿风险相关（见临床注意事项）。

贮藏与供应

伐尼克兰片供口服，有两种规格：0.5 mg为胶囊形双凸白色薄膜衣片，一面压印VA，另一面压印0.5。1 mg为胶囊形双凸浅蓝色薄膜衣片，一面压印VA，另一面压印1。

来源: Varenicline (Varenicline) — US FDA prescribing information, 2025-05-08, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。