Anastrozole

药物简介与作用机制

作用机制：许多乳腺癌的生长受雌激素刺激或维持。绝经后妇女体内的雌激素主要来自芳香化酶的作用，该酶将肾上腺雄激素（主要是雄烯二酮和睾酮）转化为雌酮和雌二醇。因此，通过特异性抑制芳香化酶，可抑制外周组织及癌组织自身的雌激素生物合成。阿那曲唑是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。它能显著降低血清雌二醇浓度，且对肾上腺皮质激素或醛固酮的生成无可检测的影响。

作用机制分类: Aromatase Inhibitors

适应症

阿那曲唑是一种芳香化酶抑制剂，适用于：绝经后激素受体阳性早期乳腺癌妇女的辅助治疗；绝经后激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌妇女的一线治疗；绝经后妇女在他莫昔芬治疗后疾病进展的晚期乳腺癌的治疗。ER阴性患者以及既往他莫昔芬治疗无反应的患者对阿那曲唑很少有反应。辅助治疗：阿那曲唑适用于绝经后激素受体阳性早期乳腺癌妇女的辅助治疗。一线治疗：阿那曲唑适用于绝经后激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌妇女的一线治疗。

用法用量（摘要）

一片1 mg片剂，每日一次。推荐剂量：阿那曲唑的剂量为每日一次，每次一片1 mg片剂。对于晚期乳腺癌患者，阿那曲唑片应持续服用至肿瘤进展。阿那曲唑片可与食物同服或空腹服用。对于绝经后妇女早期乳腺癌的辅助治疗，最佳疗程尚不清楚。在ATAC试验中，阿那曲唑给药五年。肾功能不全患者或老年患者无需调整剂量。肝功能不全患者：轻至中度肝功能不全患者无需调整剂量。

禁忌

已证实对阿那曲唑片或任何辅料过敏的患者禁用。超敏反应：对本药或任何辅料已出现过敏反应的任何患者禁用阿那曲唑。观察到的反应包括过敏反应、血管性水肿和荨麻疹。

警告和注意事项

在已有缺血性心脏病的女性中，与使用他莫昔芬相比，使用阿那曲唑片时缺血性心血管事件的发生率增加。应权衡利弊。可能出现骨密度下降，应考虑监测骨密度。可能出现总胆固醇升高，应考虑监测胆固醇。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿那曲唑可能导致胎儿损害。目前尚无孕妇使用阿那曲唑的研究。

贮藏与供应

贮藏：贮藏于20°至25°C（68°至77°F）。

来源: Anastrozole Tablets (Anastrozole) — US FDA prescribing information, 2025-09-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。