Brigatinib

药物简介与作用机制

布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在临床可达到的浓度下，体外对多种激酶具有活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和FLT-3，以及EGFR缺失突变和点突变。在体外和体内试验中，布加替尼抑制ALK的自磷酸化以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布加替尼还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并在小鼠中显示出对EML4-ALK阳性NSCLC异种移植瘤生长的剂量依赖性抑制。

作用机制分类: Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inducers

适应症

ALUNBRIG 适用于治疗经FDA批准的检测方法检出的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。ALUNBRIG 是一种激酶抑制剂，适用于治疗经FDA批准的检测方法检出的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

用法用量（摘要）

前7天，90 mg，口服，每日一次；之后增至 180 mg，口服，每日一次。可与食物同服或空腹服用。患者选择：应根据肿瘤标本中ALK阳性的情况，选择使用 ALUNBRIG 治疗转移性NSCLC的患者。关于检测NSCLC中ALK重排的FDA批准检测方法的信息，可见于 http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。推荐剂量：ALUNBRIG 的推荐剂量为：前7天90 mg，口服，每日一次；之后增至180 mg，口服，每日一次。持续给予 ALUNBRIG，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

禁忌

无。

警告和注意事项

间质性肺病（ILD）/肺炎：监测新发或加重的呼吸道症状，尤其是在治疗的第一周。出现新发或加重的呼吸道症状时，应暂停 ALUNBRIG，并及时评估是否发生ILD/肺炎。恢复后，减量或永久停用 ALUNBRIG。高血压：2周后监测血压，其后治疗期间至少每月监测一次。对于严重高血压，应暂停 ALUNBRIG，然后减量或永久停用。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制及动物研究结果，ALUNBRIG 用于孕妇可能导致胎儿损害。目前尚无 ALUNBRIG 用于孕妇的临床数据。

贮藏与供应

贮藏于受控室温 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）范围内短时偏离（参见USP）。

来源: Brigatinib (Alunbrig) — US FDA prescribing information, 2026-01-12, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。