Cabozantinib -malate)

药物简介与作用机制

体外生化和/或细胞试验表明，卡博替尼抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶既参与正常细胞功能，也参与病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药以及肿瘤微环境的维持。

适应症

卡博替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。适用于晚期肾细胞癌患者，与纳武利尤单抗联合作为一线治疗；既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者；既往VEGFR靶向治疗后进展且放射性碘难治或不适合放射性碘治疗的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（DTC）的成人及12岁及以上儿童患者；既往接受过治疗的、不可切除的、局部晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的成人及12岁及以上儿童患者；既往接受过治疗的、不可切除的、局部晚期或转移性高分化胰腺外神经内分泌肿瘤（epNET）的成人及12岁及以上儿童患者。肾细胞癌：CABOMETYX 适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。

用法用量（摘要）

不得将 CABOMETYX 片与卡博替尼胶囊互换使用。应空腹服用，即餐前至少1小时或餐后至少2小时。在计划手术（包括牙科手术）前至少3周停用 CABOMETYX。推荐剂量：RCC（单药）：60 mg，口服，每日一次。RCC（联合治疗）：40 mg，口服，每日一次，联合：纳武利尤单抗 240 mg，每2周一次，静脉输注；或纳武利尤单抗 480 mg，每4周一次，静脉输注；或纳武利尤单抗 600 mg 与透明质酸酶 10,000 单位，每2周一次，皮下给药；或纳武利尤单抗 1,200 mg 与透明质酸酶 20,000 单位，每4周一次，皮下给药。

禁忌

无。

警告和注意事项

出血：近期有出血史者，不得给予 CABOMETYX。穿孔和瘘：监测症状。出现4级瘘或穿孔时停用 CABOMETYX。血栓栓塞事件：发生心肌梗死或严重静脉或动脉血栓栓塞事件时停用 CABOMETYX。高血压和高血压危象：定期监测血压。降压治疗不能充分控制高血压时应中断给药。发生高血压危象或降压治疗无法控制的严重高血压时停用 CABOMETYX。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及作用机制，CABOMETYX 用于孕妇可能导致胎儿损害。目前尚无孕妇用药数据，无法据此评估药物相关风险。

贮藏与供应

片剂供应情况如下：60 mg 片为黄色薄膜衣片，椭圆形，无刻痕，一面刻有「XL」，另一面刻有「60」；包装：30片瓶装，NDC 42388-023-26；30片瓶装并装入纸盒，NDC 42388-023-46。40 mg 片为黄色薄膜衣片，三角形，无刻痕…

来源: Cabozantinib (Cabometyx) — US FDA prescribing information, 2025-10-19, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。