药物简介与作用机制
亚叶酸钙是5-甲酰四氢叶酸的钙盐,是一种还原型叶酸,其活化无需二氢叶酸还原酶。因此它可绕过甲氨蝶呤及其他叶酸拮抗剂造成的阻断,从而挽救正常细胞。与氟尿嘧啶合用时,它可稳定氟尿嘧啶代谢物与胸苷酸合成酶的结合,增强其细胞毒性。
适应症
用于大剂量甲氨蝶呤的解救,以及叶酸拮抗剂过量或中毒的治疗;与氟尿嘧啶联合用于结直肠癌及其他癌症;用于不宜口服叶酸时叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血。
用法用量(摘要)
剂量按肿瘤治疗方案确定:用于甲氨蝶呤解救时,通常在甲氨蝶呤给药24小时后开始,每6小时注射或口服约15 mg(约10 mg/m²),并根据甲氨蝶呤血药浓度调整;与氟尿嘧啶合用时,剂量由具体方案确定。由于含钙,静脉注射速度不得超过160 mg/min。
禁忌
恶性贫血或维生素B12缺乏所致的其他巨幼细胞贫血;禁止鞘内给药。
警告和注意事项
不得鞘内给药,否则可能致命。它可能掩盖维生素B12缺乏的血液学表现,而神经损害继续进展;与氟尿嘧啶合用时,会增加氟尿嘧啶的毒性(尤其是腹泻、黏膜炎和骨髓抑制),老年人尤甚。它可降低苯巴比妥、苯妥英和扑米酮等抗癫痫药的疗效。
孕妇用药
有指征时可用于妊娠期;其使用与甲氨蝶呤或氟尿嘧啶相关,而后两者本身在妊娠期禁用或有危险。
贮藏与供应
注射剂:2–8 °C贮藏,避光(除非产品信息另有规定)。片剂:25 °C以下贮藏,避光。
来源:参考摘要,依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。
同一活性成分的其他剂型
- Injection · Parenteral · 10 mg/1mL · 20 mL9572
- Injection · Parenteral · 10 mg/1mL · 3 mL736
- Injection · Parenteral · 10 mg/1mL · 5 mL11889
- Injection, Powder · Parenteral · 200 mg52936
- Injection, Powder · Parenteral · 350 mg53690
- Injection, Powder · Parenteral · 50 mg53689
- Injection, Powder, for Solution · Parenteral · 100 mg16766
- Tablet · Oral · 15 mg738
- Tablet · Oral · 25 mg739
- Tablet · Oral · 5 mg740
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